Vaistinis preparatas: Losartan Actavis
Puslapis: 13


Antihipertenzinis Losartan Actavis poveikis nustatinėtas klinikiniu tyrimu, kuriame dalyvavo 177 hipertenzija sergantys 6 - 16 metų vaikai, kurių kūno svoris buvo didesnis negu 20 kg, glomerulų filtracijos greitis ( didesnis negu 30 ml/min./1,73m2. Pacientams, sveriantiems daugiau kaip 20 kg, bet mažiau kaip 50 kg, buvo skirta vartoti 2,5 mg, 25 mg arba 50 mg losartano dozę kartą per parą, daugiau negu 50 kg svėrusiems pacientams ( 5 mg, 50 mg arba 100 mg losartano dozę kartą per parą. Po trijų savaičių gydymo kartą per parą vartojama losartano doze, kraujospūdžio sumažėjimas priklausė nuo dozės dydžio.

Apskritai, atsakas priklausė nuo dozės dydžio. Mažą dozę vartojusių tiriamųjų grupę palyginus su vidutinę dozę vartojusių grupe, dozės ir atsako ryšys buvo labai akivaizdus (I etapas: -6,2 mm Hg, palyginti su -11,65 mm Hg), tačiau vidutinę dozę vartojusių tiriamųjų grupę palyginus su didelę dozę vartojusių grupe, šis ryšys buvo mažesnis (I etapas: -11,65 mm Hg, palyginti su -12,21 mm Hg). Panašu, kad tirtos mažiausios dozės (2,5 mg ir 5 mg), atitinkančios vidutinę 0,07 mg/kg kūno svorio paros dozę, neužtikrina pastovaus antihipertenzinio veiksmingumo.

Šie rezultatai buvo patvirtinti tyrimo II etapu, kurio metu pacientai po trijų gydymo savaičių atsitiktinių imčių būdu buvo atrinkti toliau vartoti losartaną arba placebo. Palyginti su vartojusiais placebo, kraujospūdžio padidėjimo skirtumas buvo didžiausias vartojusiems vidutinę losartano dozę, (vartojusiems vidutinę dozę (6,70 mm Hg, vartojusiems didelę dozę ( 5,38 mm Hg). Tiek placebo vartojusiems pacientams, tiek tęstinio tyrimo metu vartojusiems mažiausią tirtą losartano dozę, mažiausio diastolinio kraujospūdžio padidėjimas buvo vienodas. Tai patvirtina, kad mažiausios losartano dozės kiekvienos grupės pacientams reikšmingo antihipertenzinio poveikio nedarė.

Ilgalaikis losartano poveikis augimui, brendimui ir bendrajam vystymuisi netirtas. Antihipertenzinio gydymo losartanu ilgalaikis veiksmingumas mažinant vaikų kardiovaskulinį mirštamumą ir ligotumą netirtas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas losartanas absorbuojamas gerai ir prieš patekdamas į sisteminę kraujotaką, metabolizuojamas į aktyvų metabolitą karboksirūgšties darinį bei kitokius neaktyvius metabolitus. Sisteminis biologinis losartano prieinamumas yra 33%. Didžiausia losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija kraujo plazmoje atsiranda atitinkamai po 1 val. ir 3 – 4 val.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų, daugiausiai albumino, jungiasi 99( losartano ir aktyvaus jo metabolito. Losartano pasiskirstymo tūris yra 34 l.

Biotransformacija

Maždaug 14% į veną injekuotos arba išgertos losartano dozės verčiama aktyviu metabolitu. Išgėrus arba suleidus į veną žymėto 14C-losartano kalio, kraujo plazmoje cirkuliuojantis radioaktyvumas buvo susijęs daugiausiai su losartanu ir aktyviu jo metabolitu. Pastebėta, kad maždaug 1% pacientų organizme losortano į aktyvų metabolitą verčiama mažai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>