Vaistinis preparatas: FENOLIP
Puslapis: 5


Aktyvindamas PPAR(, fenofibratas didina lipolizę ir aterogeninių dalelių, kuriose daug trigliceridų, eliminaciją iš kraujo plazmos, aktyvindamas lipoproteinlipazę ir mažindamas apoproteino CIII gamybą. Be to, suaktyvinus PPAR(, padidėja apoproteino AI ir AII sintezė. Dėl minėto fenofibrato poveikio lipoproteinams sumažėja labai mažo ir mažo tankio lipoproteinų (LMTL ir MTL) frakcija, kurioje yra apoproteino B ir padidėja didelio tankio lipoproteinų (DTL) frakcija, kurioje yra apoproteino AI ir AII.

Be to, keisdamas LMTL frakcijos sintezę ir katabolizmą, fenofibratas didina MTL klirensą, mažina mažų tankių MTL dalelių kiekį, kuris būna padidėjęs, jeigu lipoproteinų fenotipas aterogeninis, ir kuris yra įprastinis sutrikimas pacientams, kuriems yra išeminės širdies ligos rizika.

Klinikinių tyrimų metu fenofibratas bendro cholesterolio kiekį sumažino 20- 25(, trigliceridų ( 40 - 55(, o DTL cholesterolio padidino 10 - 30(.

Žmonėms, kuriems buvo hipercholesterolemija ir kuriems MTL cholesterolio koncentracija sumažėjo 20 - 30(, bendro poveikio cholesteroliui rezultatas buvo bendro cholesterolio ir DTL cholesterolio, MTL cholesterolio ir DTL cholesterolio bei apoproteino B ir Apo AI santykio sumažėjimas.

Kadangi fenofibratas daro reikšmingą poveikį MTL cholesteroliui ir trigliceridams, gydyti juo turėtų būti naudinga pacientus, kuriems yra hipercholesterolemija, tiek susijusi, tiek nesusijusi su hipertrigliceridemija, įskaitant antrinę hiperlipoproteinemiją, pvz., sergant II tipo cukriniu diabetu.

Ilgalaikių kontrolinių tyrimų rezultatų, įrodančių fenofibrato poveikį pirminei ar antrinei aterosklerozinių komplikacijų profilaktikai, šiuo metu nėra. Gydymo fenofbratu metu gali ženkliai sumažėti arba net visiškai išnykti cholesterolio sankaupų ne kraujagyslėse (sausgyslinė arba gumburinė ksantoma).

Fenofibratu gydomiems ligoniams reikšmingai sumažėjo padidėjęs fibrinogeno arba lipoproteino (a) kiekis. Sumažėjo ir kitų uždegimo žymenų, pvz., C-reaktyvaus baltymo, kiekis. Pacientams, kuriems yra dislipemija ir hiperurikemija, papildomos naudos gali turėti urikozurinis fenofibrato poveikis, lemiantis šlapimo rūgšties kiekio sumažėjimą maždaug 25(.

Tyrimais su gyvūnais bei klinikiniais tyrimais įrodyta, kad fenofibratas daro antiagregacinį poveikį trombocitams: mažina ADF, arachidono rūgšties bei epinefrino sukeliamą jų agregaciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Fenofibrato išgėrus, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (angl. Cmax) atsiranda per 4 – 5 val. Nepertraukiamo gydymo metu koncentracija kraujo plazmoje būna pastovi. Valgio metu išgerto fenofibrato absorbcija padidėja.

Pasiskirstymas

Fenofibrorūgštis stipriai prisijungia prie kraujo plazmos albuminų (daugiau negu 90( dozės).

Pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje

Pusinės fenofibrato eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra maždaug 20 val.

Metabolizmas ir eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>