Vaistinis preparatas: Biotum
Puslapis: 8


aktyvus antibiotiko išstūmimas iš ląstelės.

Vienoje mikroorganizmo ląstelėje gali bendrai veikti vienas arba keli iš minėtų atsparumo mechanizmų. Priklausomai nuo to, koks mikroorganizmo atsparumo mechanizmas (ai), gali pasireikšti kryžminis atsparumas keliems arba visiems kitiems beta laktaminiams ir (arba) kitų klasių antibiotikams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Suleidus į raumenis 500 mg ir 1 g ceftazidimo, greitai susidaro didžiausia koncentracija serume , kuri atitinkamai būna 18 ir 37 mg/l. Sušvirkštus į veną iš karto 500 mg, 1 g ar 2 g, po penkių minučių serume atitinkamai susidaro 46, 87 ir 170 mg/l ceftazidimo koncentracija.

Pasiskirstymas

Suleidus vaistą į veną ar į raumenis, terapinė koncentracija serume išlieka 8 - 12 valandų. Nedaug ceftazidimo (apie 10 %) jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Didesnė už mažiausią ceftazidimo koncentraciją, slopinančią paplitusius patogeninius mikroorganizmus, susidaro kauluose, širdyje, tulžyje, skrepliuose, vandeninguose skysčiuose, sinovijos, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose. Antibiotikas lengvai pereina placentos barjerą, patenka į motinos pieną, o per nepažeistą hematoencefalinį barjerą prasiskverbia sunkiai ir, nesant uždegimo, į cerebrospinalinį skystį jo patenka nedaug. Esant smegenų dangalų uždegimui, cerebrospinaliniame skystyje susidaro terapinė antibiotiko koncentracija (4 - 20 mg/l ir didesnė).

Metabolizmas

Ceftazidimas organizme nemetabolizuojamas.

Eliminacija

Ceftazidimo pusinės eliminacijos laikas serume sveikiems savanoriams buvo apie 1,8 val., o ligoniams, kurių inkstų funkcija normali - 2,2 val. Nepakitęs ceftazidimas išskiriamas į šlapimą glomerulų filtracijos būdu. Šlapime per 24 val. atsiranda apytikriai 80 - 90 % pavartotos antibiotiko dozės. Mažiau negu 1 % išskiriamas su tulžimi, todėl į žarnyną jo patenka labai nedaug.

Ypatingos pacientų grupės

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ceftazidimo išskyrimas sulėtėja, todėl jiems reikia sumažinti dozę.

Tyrimų, atliktų su sveikais savanoriais, rezultatai rodo, kad į raumenis injekavus 500 mg ar 1 g ceftazidimo dozę didžiausia medikamento koncentracija kraujyje (atitinkamai 17 mg/l ir 39 mg/l) būna po 1 valandos. Jei tokios pačios dozės sušvirkščiamos į veną, didžiausia koncentracija (atitinkamai 45 mg/l ir 90 mg/l kraujyje) būna praėjus 5 minutėms po injekcijos.

Ceftazidimo pavartojus į raumenis arba veną, pusinės eliminacijos periodas būna, atitinkamai, maždaug 2 ir 1,9 valandos.

Jei inkstų funkcija nepažeista, 10 parų kas 8 valandas leidžiant po 1 g arba 2 g ceftazidimo, nustatyta, kad kraujyje medikamento nesikaupia.

Jei kepenų funkcija sutrikusi, 5 paras kas 8 valandas injekuojant po 2 g medikamento, farmakokinetikos pakitimų nebūna.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio nėštumo eigai, embriono vystymuisi, gimdymui ar postnataliniam vystymuisi neparodė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>