Vaistinis preparatas: DIRONORM
Puslapis: 10


Amlodipinas yra dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatorius. Jis slopina kalcio patekimą į miokardo ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles, slopindamas lėtuosius ląstelių membranų kalcio jonų kanalus. Amlodipinas slopina lygiųjų raumenų tonusą arteriolėse ir taip mažina periferinį kraujagyslių rezistentiškumą bei sisteminį kraujospūdį. Amlodipinas, plėsdamas periferines arterioles, taip pat sumažindamas širdies pokrūvį, pasižymi antiangininiu poveikiu. Šie poveikiai nėra susiję su refleksine tachikardija ir tuo pačiu mažėja energijos sunaudojimas ir deguonies poreikis širdies raumenyje. Amlodipinas gali išplėsti koronarines kraujagysles (arterijas ir arterioles), tai pagerina ir nepažeistų, ir išeminių miokardo plotų aprūpinimą deguonimi.

Amlodipiną vartojant vieną kartą per parą hipertenzija sergantiems pacientams kraujospūdis, matuojamas ir pacientui gulint ant nugaros, ir stovint, būna sumažėjęs 24 valandas. Dėl lėtos veikimo pradžios ūmi hipotenzija neatsiranda.

Dėl kalcio kanalų blokavimo plečiasi arterijos, taip pat susilaiko natris ir vanduo. Tuomet reikia tikėtis, kad kaip kompensacinė reakcija pasireikš renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvėjimas, kurį AKFI sukelti pokyčiai sušvelnina ir padeda atkurti fiziologinį atsaką į padidėjusį druskų suvartojimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Lizinoprilis

Išgerto preparato didžiausia koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 6 valandų; jo biologinis prieinamumas – 29 %. Lizinoprilis nesijungia su plazmos baltymų, išskyrus AKF; organizme nemetabolizuojamas ir nepakitęs pašalinamas pro inkstus. Lizinoprilio pusinės eliminacijos periodas yra 12,6 val. Su baltymais nesusijungusi preparato dalis pašalinama greičiau, nei su AKF susijungusioji, todėl antihipertenzinis poveikis trunka ilgai.

Esant inkstų nepakankamumui, lizinoprilis pašalinamas lėčiau, todėl tokiu atveju gali tekti mažinti dozę (žr. 4.2 skyrių).

Lizinoprilis gali būti pašalinamas iš plazmos hemodializės būdu.

Amlodipinas

Išgertas amlodipinas iš virškinimo trakto absorbuojamas lėtai ir beveik visas. Maistas neturi įtakos jo absorbcijai. Preparato išgėrus, didžiausia jo koncentracija plazmoje susidaro po 6-10 valandų. Biologinis amlodipino prieinamumas yra 64-80 %; pasiskirstymo tūris- maždaug 20 l/kg. 95-98 % sisteminėje kraujotakoje cirkuliuojančio amlodipino susijungia su plazmos baltymais. Amlodipinas intensyviai metabolizuojamas kepenyse į neaktyvius metabolitus, 10 % nemetabolizuoto preparato ir 60% metabolitų pašalinama pro inkstus. Eliminacija iš plazmos yra dvifazė, galutinės pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 30-50 val. Preparato nuosekliai vartojant kasdien, pastovi jo koncentracija plazmoje susidaro po 7-8 dienų. Amlodipinas metabolizuojamas kepenyse į neaktyvius metabolitus, 10 % nemetabolizuoto preparato pašalinama pro inkstus. Amlodipino neįmanima iš organizmo pašalinti dializės būdu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>