Vaistinis preparatas: Hiconcil
Puslapis: 8


Amoksicilino patenka per placentą į vaisiaus kraują. Šio vaisto koncentracija virkštelės kraujyje ir amniono skystyje yra maždaug 50( tos, kuri būna motinos serume.

Į motinos pieną išsiskiria minimalus amoksicilino kiekis.

5.2.3. Išsiskyrimas

Amoksicilinas išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdais. 50-70( išgertos 250 mg dozės išsiskiria su šlapimu aktyvaus nepakitusio vaisto pavidalu (koncentracija jame būna 0,3-1,3 g/l).

Probenecidas slopina amoksicilino sekreciją inkstų kanalėliuose.

Į tulžį išsiskiria minimalus amoksicilino kiekis. Išgėrus 3 g amoksicilino, vidutinė vaisto koncentracija tulžyje būna 19 mikrogramų/ml. Kartu vartojamas probenecidas sukelia amoksicilino koncentracijos tulžyje padidėjimą. Amoksicilino apytaka žarnose ir kepenyse yra labai nedidelė.

Išgėrus vieną 1 g amoksicilino dozę, didžiausia vaisto koncentracija motinos piene (0,81 mikrogramo/ml) būna po 5 val.

Inkstų funkcijos nepakankamumas yra svarbus amoksicilino farmakokinetikai tik tada, kai yra sunkus. Amoksicilino dozę reikia koreguoti, atsižvelgiant kreatinino klirensą.

Amoksicilino farmakokinetika vyresnių kaip 2 metų vaikų organizme yra beveik tokia kaip suaugusių žmonių. 1-2 metų amžiaus vaikų žarnyne amoksicilinas rezorbuojasi šiek tiek greičiau, todėl didžiausia vaisto koncentracija serume susidaro truputį anksčiau.

Iš naujagimių organizmo amoksicilinas pasišalina lėčiau negu iš suaugusių žmonių, todėl pusinės eliminacijos periodas yra ilgesnis – 3,7-4 val.

5.2.4. Metabolizmas

10-20( amoksicilino metabolizuojama. Vykstant beta laktamo žiedo hidrolizei, susidaro peniciloinė rūgštis, kuri išsiskiria su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Koks geriamojo amoksicilino LD50, nenustatyta. Didžiausia dozė, kurią pavyko sušerti pelėms, buvo 13,24 g/kg, žiurkėms – 6,39 g/kg. Visi gyvūnai išgyveno. Pelėms, amoksicilino vartojusioms enteriniu būdu, toksinio poveikio požymių nepastebėta, bet sulėtėjo jų kūno svorio augimas.

Žiurkės pradėjo viduriuoti, tačiau kūno svoriui preparatas įtakos nedarė.

Amoksicilinas įtakos gyvūnų dauginimosi funkcijai nedarė ir mutageninio poveikio nesukėlė. Ilgalaikių tyrimų potencialiam kancerogeniniam amoksicilino poveikiui įvertinti neatlikta, tačiau su ampicilinu atlikti 2 metų trukmės tyrimai su žiurkėm ir pelėm nurodo, kad kancerogeninio poveikio nėra.

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>