Vaistinis preparatas: Hiconcil
Puslapis: 7


silpna penicilinus prijungiančių baltymų galia prijungti penicilinus.

Dažniausias ir svarbiausias penicilinų inaktyvacijos būdas – beta laktamo žiede esančios ciklinės amidinės jungties hidrolizė veikiant beta laktamazėms. Žinoma keletas beta laktamazių, kurios klasifikuojamos į kelias grupes, atsižvelgiant į gebėjimą prisijungti prie beta laktaminių antibiotikų ir pagal į jų sudėtį įeinančias amino rūgštis. Gramteigiamos bakterijos išskiria beta laktamazes į aplinką, o gramneigiamų bakterijų beta laktamazės lieka periplazminėje srityje (tarp ląstelės membranos ir sienelės). Gebėjimą išskirti beta laktamazes bakterijos dažniausiai įgyja su plazmidėmis (persikeliant plazmidėms iš vienos bakterijos į kitą, vienos bakterijų rūšies atsparumas antibiotikams lengvai perduodamas kitai).

6-12( Haemophilus influenzae yra atsparūs amoksicilinui (dažniau atsparūs būna vaikų infekcinių ligų sukėlėjai). Be to, padaugėjo atsparių Salmonella rūšių, E.coli, P.mirabilis ir Shigella rūšių štamų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

5.2.1. Absorbcija

Amoksicilinas atsparus rūgščių skrandžio sulčių poveikiui, todėl visa išgerta vaisto dozė patenka į plonąją žarną. Skrandyje esantis maistas amoksicilino rezorbcijos neveikia. Žarnyne rezorbuojasi 90( išgertos vaisto dozės.

Išgėrus vaisto, didžiausia koncentracija serume susidaro po 1-2 val. Sveikų savanorių, išgėrusių

500 mg amoksicilino, serume susidarė 10 mg/l koncentracija. Vartojant lygiomis dozėmis, serume susidaro 2 kartus didesnė amoksicilino koncentracija negu ampicilino. Didinant amoksicilino dozę, serume susidaro atitinkamai didesnė jo koncentracija.

Amoksicilino pusinės eliminacijos periodas sveikų savanorių organizme – 60-90 min., sunkiu inkstų nepakankamumu sergančiųjų pacientų – 7 val.

Pavartojus vienkartinę amoksicilino dozę (500 mg), minimali vaisto koncentracija serume būna po 8 valandų.

Amoksicilinas organizme nesikaupia.

5.2.2. Pasiskirstymas

Amoksicilino pasiskirstymo tūris – 0,3 l/kg kūno svorio.

15-25( amoksicilino prisijungia prie plazmos baltymų.

Amoksicilinas gerai patenka į audinius ir audinių skysčius. Didžiausia amoksicilino koncentracija audinių skysčiuose susidaro valanda vėliau negu serume. Terapinė vaisto koncentracija randama plaučiuose, kepenyse, limfmazgiuose, gimdoje, kiaušidėse ir nosies gleivinėje.

Amoksicilino patenka į vidurinės ausies eksudatą ir nosies ertmes.

Pūlingose kvėpavimo takų išskyrose amoksicilino koncentracija būna didesnė negu gleivingose.

Amoksicilino randama pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose, seilėse ir ašarose.

Amoksicilino koncentracija tulžyje būna 10 kartų didesnė negu serume. Esant tulžies latakų obstrukcijai, į tulžį patenka minimalus amoksicilino kiekis.

Į smegenis ir jų skystį patenka mažai amoksicilino (sergant smegenų dangalų uždegimu – daugiau). Į prostatą amoksicilino nepatenka.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>