Vaistinis preparatas: INSPRA
Puslapis: 9


Amžius, lytis ir rasė: Atlikti vieną kartą per parą vartojamos 100 mg eplerenono dozės farmakokinetikos tyrimai, kuriuose dalyvavo senyvi žmonės (? 65 metų), vyrai ir moterys, baltieji ir juodaodžiai. Eplerenono farmakokinetika vyrų ir moterų organizmuose reikšmingai nesiskyrė. Nusistovėjus koncentracijai, senyvų asmenų, palyginti su jaunesniais (1845 metų), Cmax buvo didesnė 22%, o AUC – didesnis 45%. Nusistovėjus koncentracijai, juodaodžių, palyginti su baltaisiais, Cmax buvo mažesnė 19%, o AUC – mažesnis 26% (žr. 4.2 skyrių)

Inkstų funkcijos nepakankamumas. Eplerenono farmakokinetikos tyrimais vertintas jo poveikis įvairaus laipsnio inkstų funkcijos nepakankamumo ir hemodializės atvejais. Palyginti su kontroline grupe, ligonių, kuriems nustatytas sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, AUC ir Cmax, nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, padidėjo atitinkamai 38% ir 24%, o ligonių, kuriems atliekama hemodializė, sumažėjo atitinkamai 26% ir 3%. Tarp eplerenono klirenso plazmoje ir kreatinino klirenso sąsajos nenustatyta. Eplerenonas nepašalinamas atliekant hemodializę (žr. 4.4 skyrių).

Kepenų funkcijos nepakankamumas. Atlikti 400 mg eplerenono dozės farmakokinetikos tyrimai, kuriuose dalyvavo ligoniai, sergantys vidutinio sunkumo (B klasės pagal Child-Pugh) kepenų funkcijos sutrikimu, duomenys palyginti su sveikų asmenų. Nusistovėjus vaistinio preparato apykaitos pusiausvyrai, eplerenono Cmax ir AUC padidėjo atitinkamai 3,6% ir 42% (žr. 4.2 skyrių). Eplerenono farmakokinetika esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui netirta, todėl šiems ligoniams jį vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

Širdies nepakankamumas. Ištirta 50 mg eplerenono dozės farmakokinetika ligonių, kuriems nustatytas širdies nepakankamumas (IIIV klasės pagal NYHA), organizme. Nusistovėjus apykaitos pusiausvyrai, ligonių, kuriems nustatytas širdies nepakankamumas, AUC ir Cmax, buvo atitinkamai 38% ir 30% didesni nei sveikų, atsižvelgiant į amžių, kūno svorį ir lytį, asmenų. Šiuos tyrimo rezultatus atitinka ir populiacijos farmakokinetikos tyrimų su eplerenonu duomenys, kurie remiasi EPHESUS ligonių pogrupio tyrimais, kad ligonių, kuriems nustatytas širdies nepakankamumas, organizme eplerenono klirensas yra panašus į sveikų senyvų asmenų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui šis vaistinis preparatas nekelia.

Toksinio kartotinių dozių poveikio tyrimų duomenimis, žiurkėms ir šunims pasitaikė prostatos atrofijos atvejų, kai jų organizme ekspozicija buvo šiek tiek didesnė už tą, kuri susidaro vartojant gydomąją dozę. Prostatos pakitimai buvo susiję su nepageidaujamais funkciniais sutrikimais. Šio reiškinio klinikinė reikšmė nežinoma.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Laktozė monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė (E 460)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>