Vaistinis preparatas: INSPRA
Puslapis: 8


EPHESUS tyrimo duomenimis, bendrasis mirtingumas (dėl visų priežasčių) eplerenono grupėje buvo 14,4%, o placebo – 16,7%; jungtinis mirties ir gydymo ligoninėje nuo širdies ir kraujagyslių ligų dažnumas buvo 26,7% eplerenono grupėje ir 30,0%  placebo. Taigi EPHESUS tyrimo rezultatai rodo, kad eplerenonas sumažino bendrojo mirtingumo riziką 15% (SR – 0,85; 95% PI, 0,750,96; p = 0,008), palyginti su placebu, daugiausia mažindamas mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų. Mirties ir gydymo ligoninėje nuo širdies ir kraujagyslių ligų rizika vartojant eplerenoną sumažėjo 13% (SR – 0,87; 95% PI, 0,790,95; p=0,002). Bendrojo mirtingumo ir mirtingumo bei gydymo nuo širdies ir kraujagyslių ligų absoliučioji rizika sumažėjo atitinkamai 2,3% ir 3,3%. Didžiausiais klinikinis veiksmingumas pasiektas eplerenonu pradėjus gydyti jaunesnius nei 75 metų pacientus. Gydymo nauda vyresniems kaip 75 metų ligoniams neaiški. Statistiškai reikšmingai didesnės dalies ligonių, vartojusių eplerenoną, palyginti su placebu, funkcinė klasė pagal NYHA pagerėjo arba liko tokia pati. Eplerenono grupėje hiperkalemija nustatyta 3,4% ligonių, palyginti su 2,0% placebo grupėje (p < 0,001), o hipokalemija – 0,5%, palyginti su 1,5% placebo grupėje (p < 0,001).

Farmakokinetikos tyrimų metu rašant 147 sveikų savanorių elektrokardiogramas pastovaus poveikio nei širdies susitraukimų dažnumui, nei QRS trukmei, nei PR ir QT intervalams nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Koks absoliutus eplerenono biologinis prieinamumas, nežinoma. Didžiausia koncentracija plazmoje susidarė maždaug po 2 val. Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) ir plotas po koncentracijų kreive (AUC) proporcingi dozei, kai vartojamos 10100 mg dozės, o mažiau proporcingi, kai vartojamos didesnės kaip 100 mg dozės. Apykaitos pusiausvyra arba tiesiog koncentracija nusistovi per 2 dienas. Maistas absorbcijos neveikia.

Maždaug 50% eplerenono prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia prie alfa 1 rūgšties glikoproteinų. Tariamasis pasiskirstymo tūris nusistovėjus koncentracijai yra 50 (±7) l. Eplerenonas ne pirmiausia jungiasi prie eritrocitų.

Metabolizmas ir ekskrecija

Didžioji dalis eplerenono metabolizuojama veikiant CYP3A4 izofermentams. Žmogaus kraujo plazmoje veikliųjų metabolitų nenustatyta.

Mažiau kaip 5% nepakitusio eplerenono aptinkama šlapime ir išmatose. Išgėrus vieną radioaktyvaus vaistinio preparato dozę, maždaug 32% jos išsiskiria su išmatomis, o maždaug 67%  su šlapimu. Pusinis eplerenono eliminacijos laikas  maždaug 35 val. Klirensas plazmoje – maždaug 10 l/val.

Specialios pacientų grupės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>