Vaistinis preparatas: INSPRA
Puslapis: 7


5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – aldosterono antagonistai.

ATC kodas – C03DA04.

Eplerenonas prie rekombinacinių žmogaus mineralkortikoidų receptorių prisijungia santykinai selektyviau nei prie rekombinacinių žmogaus gliukokortikoidų, progesterono ir androgenų receptorių. Eplerenonas neleidžia jungtis aldosteronui, pagrindiniam renino angiotenzino aldosterono sistemos (RAAS) hormonui, kuris turi įtakos kraujospūdžio reguliacijai bei širdies ir kraujagyslių ligų patofiziologijai.

Eplerenonas sukelia ilgalaikį renino koncentracijos plazmoje ir aldosterono koncentracijos serume padidėjimą, kuris atitinka atbulinį neigiamą reguliacinį aldosterono poveikio renino sekrecijai slopinimą. Dėl to padidėjęs renino aktyvumas plazmoje ir cirkuliuojančio aldosterono koncentracija nepersveria eplerenono poveikio.

Dozės ribų ligoniams, kurie serga lėtiniu širdies nepakankamumu (IIIV klasės pagal NYHA), nustatymo tyrimų duomenimis, prie įprastinių vaistinių preparatų pridėjus eplerenono, kaip ir tikėtasi, priklausomai nuo dozės padidėjo aldosterono koncentracija. Panašūs ir EPHESUS tyrimo rezultatai: širdies ir inkstų ligų pogrupio tiriamiesiems aldosterono koncentracija smarkiai padidėjo. Tai patvirtina, kad minėtos grupės ligoniams blokuojami mineralkortikoidų receptoriai.

Atliktas eplerenono veiksmingumo gydant širdies nepakankamumą ir jo įtakos išgyvenamumui po ūminio miokardo infarkto tyrimas (angl. post-acute myocardial infarction heart failure efficacy and survival study, EPHESUS). Trejus metus trukusiame EPHESUS placebu kontroliuojamame dvigubai aklame tyrime dalyvavo 6632 ligoniai, sergantys ūminiu miokardo infarktu (MI), kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimu (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija [KSIF] ( 40%), kuriems buvo širdies nepakankamumo klinikinių požymių. Per 314 dienų (vidutiniškai 7 dienos) po ūminio MI prie įprastinio gydymo vieniems ligoniams pridėta vartoti eplerenono, kitiems – placebo. Pradinė dozė buvo 25 mg vieną kartą per parą, o po 4 savaičių, jeigu kalio koncentracija serume nesiekė 5,0 mmol/l, dozė padidinta iki planuotos 50 mg vieną kartą per parą. Tyrimo metu ligoniai buvo gydomi, kaip įprasta tokių ligų atvejais: acetilsalicilo rūgštimi (92%), AKF inhibitoriais (90%), beta adrenoreceptorių blokatoriais (83%), nitratais (72%), kilpiniais diuretikais (66%) arba HMG CoA reduktazės inhibitoriais (60%).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>