Vaistinis preparatas: Mesar
Puslapis: 8


Angiotenzinas II yra renino-angiotenzino-aldosterono sistemos hormonas, pasižymintis pirminiu poveikiu kraujagyslėms, ir yra labai svarbus veiksnys I tipo receptorių (AT1) nulemtos hipertenzijos patogenezėje.

Padidėjus kraujospūdžiui, olmesartano medoksomilis sukelia ilgalaikį arterinio kraujospūdžio sumažėjimą; jo poveikis priklauso nuo dozės. Duomenų, rodančių, kad pirmoji dozė sukelia hipotenziją, ilgalaikio vartojimo metu pagreitėja jo išsiskyrimas ar, nutraukus gydymą, pasireiškia grįžtamoji reakcija, nėra.

Olmesartano medoksomilio vienkartinė dozė užtikrina daugiau kaip 24 valandas trunkantį veiksmingą ir tolygų kraujospūdžio sumažėjimą. Vienkartinė paros dozė sukelia panašų kraujospūdžio sumažėjimą, kaip ir padalijus ją į dvi dalis.

Ilgalaikio gydymo metu didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas pasiekiamas praėjus 8 savaitėms nuo gydymo pradžios, nors žymus sumažėjimas būna jau po 2 savaičių. Jo vartojant kartu su hidrochlorotiazidu, kraujospūdį mažinantis poveikis sumuojasi, o gydymas gerai toleruojamas.

Olmesartano įtaka mirtingumui ir sergamumui dar neištirta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Olmesartano medoksomilis yra vaisto pirmtakas. Rezorbcijos iš virškinamojo trakto metu, veikiant žarnų gleivinėse ir vartų venos kraujyje esančioms esterazėms, jis greitai virsta farmakologiškai veikliu metabolitu olmesartanu.

Nepakitusio olmesartano medoksomilio ar šoninės grandinės medoksomilio kraujyje ir organizmo išskyrose nerandama. Geriamųjų tablečių pavidalu vartojamo olmesartano vidutinis biologinis prieinamumas yra 25,6 %.

Olmesartano vidutinė maksimali koncentracija kraujo plazmoje (Cmax), išgėrus olmesartano medoksomilio, pasiekiama apytikriai per 2 val., koncentracija kraujo plazmoje didėja apytikriai linijiniu būdu, kai dozė didinama maždaug iki 80 mg.

Olmesartano biologiniam prieinamumui maisto įtaka yra minimali, todėl olmesartano medoksomilis gali būti vartojamas tiek valgio metu, tiek ir nevalgius.

Olmesartano farmakokinetikoje kliniškai reikšmingo skirtumo tarp lyčių nėra.

Olmesartanas stipriai susijungia su kraujo plazmos baltymais (99,7 %), bet jo gebėjimas trikdyti kitų kartu vartojamų vaistinių medžiagų susijungimą su baltymais kliniškai mažai reikšmingas (tai patvirtina kliniškai mažai reikšminga olmesartano medoksomilio ir varfarino sąveika). Olmesartano susijungimas su kraujo ląstelėmis yra nereikšmingas. Sušvirkštus į veną, vidutinis pasiskirstymo tūris yra nedidelis (16-29 l).

Metabolizmas ir eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>