Vaistinis preparatas: Mesar
Puslapis: 9


Visiškas plazmos klirensas dažniausiai buvo 1,3 l/val. (CV, 19 %) ir, palyginti su kraujotaka kepenyse (apie 90 l/val.), santykinai lėtas. Išgėrus vienkartinę žymėto 14C olmesartano medoksomilio dozę, 10-16 % bendrojo radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu (didžiausia dalis – per 24 valandas po pavartojimo), kita dalis – su išmatomis. Įvertinus sisteminį 25,6 % prieinamumą, galima apskaičiuoti, kad rezorbuotas olmesartanas išsiskiria tiek per inkstus (apie 40 %), tiek – metabolizuojamas kepenyse ir išskiriamas su tulžimi (apie 60 %). Visa išsiskyrusi radioaktyvioji medžiaga buvo olmesartanas. Kitų svarbių metabolitų nerasta. Olmesartano enterohepatinė cirkuliacija yra nežymi. Dėl to, kad didelė olmesartano dalis iš organizmo išsiskiria su tulžimi, juo negalima gydyti pacientų, kuriems nustatytas sutrikęs tulžies latakų praeinamumas (žr. 4.3 skyrių).

Išgėrus keletą dozių, olmesartano terminalinis pusinės eliminacijos laikas yra 10-15 val. Pastovi koncentracija kraujo plazmoje susidaro po kelių pirmųjų dozių. Vėliau, geriant vaistinį preparatą 14 dienų, jo sankaupos nebuvo. Inkstų klirensas buvo apie 0,5-0,7 l/val., jis nepriklauso nuo dozės.

Ypatingų pacientų grupių farmakokinetika

Senyvi pacientai

Sergančiųjų hipertenzija grupėje, esant vaisto koncentracijos kraujo plazmoje pusiausvyrai, plotas po koncentracijos ir laiko kitimo kreive (AUC) senyviems pacientams (65-75 metų) padidėja apie 35 %, dar vyresniems (daugiau kaip 75 metų) padidėja apie 44 %, palyginti su jaunesnio amžiaus pacientų grupe. Tai bent iš dalies gali būti susiję su vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu šioje pacientų grupėje.

Inkstų veiklos sutrikimai

Esant vaistinio preparato koncentracijos kraujo plazmoje pusiausvyrai, plotas po vaistinio preparato koncentracijos ir laiko kitimo kreive (AUC) padidėja 62 %, kai inkstų veiklos sutrikimas nedidelis, 82 % – kai vidutinis, 179 % – kai sunkus, palyginti su sveikais kontrolinės grupės asmenimis (žr. 4.2, 4.4 skyrius).

Kepenų veiklos sutrikimai

Išgėrus olmesartano vieną kartą, jo AUC duomenys, lengvai ir vidutiniškai sutrikus kepenų veiklai, buvo 6 % ir 65 % didesni, palyginus su sveikais kontroliniais asmenimis. Nekonjuguoto olmesartano kiekis, praėjus dviem valandoms po vaistinio preparato išgėrimo, sveikiems asmenims buvo atitinkamai 0,26 %, esant lengvam kepenų veiklos sutrikimui ? 0,34 %, vidutiniam kepenų veiklos sutrikimui ? 0,41 %.

Po kartotinių dozių, esant vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimui, olmesartano vidutinė AUC buvo apie 65 % didesnė, palyginti su sveikais asmenimis. Olmesartano vidutinė Cmax sveikiems asmenims ir pacientams su kepenų funkcijos sutrikimu buvo panaši. Olmesartano medoksomilio savybės, esant sunkiam kepenų veiklos sutrikimui, netirtos (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>