Vaistinis preparatas: Fluanxol
Puslapis: 14


Antipsichozinis neuroleptikų veikimas atsiranda dėl dopamino receptorius blokuojančio poveikio, taip pat dėl galimo dėl 5-HT (5-hidroksitriptamino) receptorių blokavimo. In vitro ir in vivo cis(Z)-flupentiksolis pasižymi dideliu afinitetu dopamino D1 ir D2 receptoriams, o flufenazinas beveik selektyviai veikia D2 receptorius in vivo. Atipinis antipsichozinis vaistas klozapinas kaip cis(Z)-flupentiksolis vienodai veikia D1 ir D2 receptorius tiek in vitro, tiek in vivo.

Cis(Z)-flupentiksolis (1 adrenoreceptorius ir 5HT2 receptorius veikia silpniau negu chlorprotiksenas, didelės fenotiazino darinių dozės bei klozapinas, bet neveikia cholinerginių muskarino receptorių. Jis turi neryškių antihistamininių savybių ir nepasižymi (2 adrenoreceptorius blokuojančiu veikimu.

Visų neuroleptikų poveikio elgsenai tyrimų metu įrodyta, kad cis(Z)-flupentiksolis yra stipriai veikiantis (dopamino receptorius blokuojantis) neuroleptikas. Nustatyta, kad yra ryšys tarp tyrimų in vivo, poveikio D2 receptoriams in vitro ir vidutinės geriamosios antipsichozinės dienos dozės.

D1 receptorių jaudinimas arba D2 receptorių blokavimas sukelia žiurkėms perioralinius judesius. Cis(Z)-flupentiksolis šiuos judesius slopina. Tyrimai su beždžionėmis parodė, kad oralinė hiperkinezija daugiau susijusi su D1 receptorių stimuliavimu ir mažiau su D2 receptorių padidėjusiu jautrumu. Todėl galima manyti, kad D1 receptorių jaudinimas žmogui sukelia diskineziją, kurią galima slopinti blokuojant D1 receptorius.

Tik labai didelės flupentiksolio dozės pailgina alkoholio ar barbitūratų sukeltą miegą pelėms. Tai rodo, kad jo raminamasis poveikis yra itin silpnas.

Flupentiksolis, atsižvelgiant į dozę, kaip ir kiti neuroleptikai didina prolaktino koncentraciją serume.

Platus klinikinis flupentiksolio veikimo spektras priklauso nuo dozės.

Flupentiksolis mažomis dozėmis (12 mg per dieną) pasižymi antidepresiniu, nerimą mažinančiu ir ligonio aktyvumą didinančiu veikimu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Aktyviojo cis(Z)- izomero duomenys.

Absorbcija

Išgėrus vaisto, didžiausia jo koncentracija serume būna po 4-5 valandų. Geriamo vaisto biologinis įsisavinimas yra apie 40%.

Pasiskirstymas

Menamas pasiskirstymo tūris (Vd)( yra apie 14,1 l/kg. Su plazmos baltymais susijungia apie 99% vaisto.

Biotransformacija

Yra trys pagrindiniai cis(Z)-flupentiksolio metabolizmo būdai: sulfoksidinimas, šoninės grandinės N- dealkilinimas ir konjugacija su gliukurono rūgštimi. Metabolitai neturi psichofarmakologinio poveikio. Smegenyse ir kituose audiniuose cis(Z)-flupentiksolio būna daugiau negu jo metabolitų.

Eliminacija

Cis(Z)-flupentiksolio pusinės eliminacijos periodas (T 1/2() yra apie 35 valandos, vidutinis bendrasis vaisto klirensas (ClS) - apie 0,29 l/min. Didžioji cis(Z)-flupentiksolio dalis išsiskiria su išmatomis, tik tam tikras kiekis - su šlapimu. Kai žmonėms buvo skirta tričiu žymėto flupentiksolio, nustatyta, kad su išmatomis išsiskiria 4 kartus daugiau vaisto negu su šlapimu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>