Vaistinis preparatas: Tevanate
Puslapis: 8


Antrasis lūžių prevencijos tyrimas. Klinikinis tyrimas truko 4 metus. Jame dalyvavo 4432 pacientės, kurių kaulų masė buvo maža, bet prieš tyrimą joms nebuvo nė vieno stuburo lūžio. Šio tyrimo duomenimis, moterims kurioms yra osteoporozė (37 % pasaulio moterų atitinka minėtus osteoporozės kriterijus), reikšmingai skyrėsi lūžių dažnumas: šlaunikaulio (lūžių buvo 1 % alendrono rūgšties vartojusių moterų ir 2,2 % moterų, kurios vartojo placebo, dažnumas sumažėjo 56 %), ?1 stuburo lūžių (atitinkamai 2,9 % ir 5,8 %, dažnumas sumažėjo 50 %).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus ryte nevalgius, t. y. dvi valandas prieš standartizuotus pusryčius, 5-70 mg alendrono rūgšties, šios medžiagos vidutinis biologinis prieinamumas, palyginti su į veną pavartota doze, moterims yra 0,64 %. Preparato išgėrus valandą arba pusę valandos prieš standartizuotus pusryčius, jo biologinis prieinamumas sumažėja ir būna atitinkamai 0,46 % ir 0,39 %. Osteoporozės tyrimų metu alendrono rūgštis buvo veiksminga, išgėrus jos mažiausiai 30 minučių prieš pirmąjį tos dienos valgymą arba gėrimą.

Išgėrus vaisto standartizuotų pusryčių metu ar iki dviejų valandų po jų, jo biologinis prieinamumas buvo nereikšmingas. Kartu vartojama kava arba apelsinų sultys alendrono rūgšties biologinį prieinamumą sumažino maždaug 60 %.

Sveikų žmonių, kurie penkias dienas tris kartus per parą gėrė po 20 mg prednizolono, biologinis alendrono rūgšties pasisavinimas organizme reikšmingai nepakito (padidėjo vidutiniškai 20 – 44 ().

Pasiskirstymas

Tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad, į veną injekavus 1 mg/kg alendrono rūgšties, ji trumpam patenka į minkštuosius audinius, tačiau vėliau greitai prasiskverbia į kaulinį audinį arba išsiskiria iš organizmo su šlapimu. Nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracija kraujyje vidutinis tariamasis preparato pasiskirstymo tūris žmogaus organizme, išskyrus kaulus, yra 28 litrai. Išgėrus gydomąją dozę, kraujo plazmoje atsiradusi veikliosios medžiagos koncentracija būna mažesnė už tokią, kurią įmanoma nustatyti, t. y. 5 ng/ml. Žmogaus kraujo plazmoje maždaug 78 ( medikamento prisijungia prie baltymų.

Biotransformacija

Duomenų, kad alendrono rūgštis yra metabolizuojama gyvūnų arba žmogaus organizme, nėra.

Šalinimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>