Vaistinis preparatas: Norestal
Puslapis: 11


Apibendrinus trijų panašios struktūros tyrimų, kuriuose dalyvavo 421 escitalopramu gydytas ir 419 placebo vartojusių pacientų, duomenis, nustatyta, kad į gydymą reagavo atitinkamai 47,5% ir 28,9%, nereagavo 37,1% ir 20,8% ligonių. Nepertraukiamas poveikis pasireiškė jau po pirmosios gydymo savaitės.

Atsitiktinių imčių ilgalaikio veiksmingumo tyrimo, kuriame dalyvavo 373 pacientai, reagavę į pradinį 12 savaičių gydymą (ši tyrimo fazė buvo atvira), metu nustatyta, kad 20 mg escitalopramo paros dozė 2476 savaitėmis išliko veiksminga.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbuojama beveik visa dozė, absorbcija nuo maisto nepriklauso. Vartojant kartotines dozes, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda ( vidutinis Tmax) vidutiniškai po 4 valandų. Manoma, kad absoliutus escitalopramo, kaip ir raceminio citalopramo, biologinis prieinamumas yra maždaug 80 %.

Pasiskirstymas

Tariamasis išgerto escitalopramo pasiskirstymo tūris (Vd,(/F) yra maždaug 1226 l/kg kūno svorio. Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia mažiau kaip 80 % escitalopramo ir jo svarbiausių metabolitų.

Biotransformacija

Escitalopramas metabolizuojamas kepenyse, atsiranda demetilintų ir didemetilintų metabolitų. Abi šios medžiagos sukelia farmakologinį poveikį. Be to, gali būti oksiduotas azotas ir susidaryti N-oksido metabolitas. Dalis nepakitusios pirminės medžiagos ir metabolitų šalinama gliukuronidų pavidalu. Vartojant kartotines dozes, vidutinė demetilo ir didemetilo metabolitų koncentracija paprastai būna atitinkamai 2831 % ir <5 % escitalopramo koncentracijos. Svarbiausias escitalopramo biotransformacijos į demetilintą metabolitą izofermentas yra CYP2C19, tačiau gali dalyvauti ir CYP3A4 bei CYP2D6 izofermentai.

Eliminacija

Pusinės eliminacijos laikas (t½?) po kartotinių preparato dozių vartojimo trunka maždaug 30 valandų. Išgerto preparato klirensas plazmoje (Cloral) yra maždaug 0,6 l/min. Pagrindinių metabolitų pusinės eliminacijos laikas reikšmingai ilgesnis.

Manoma, kad escitalopramas ir pagrindiniai jo metabolitai šalinami tiek per kepenis (metabolizavimo būdu), tiek pro inkstus, pro kuriuos didžioji dozės dalis pašalinama metabolitų pavidalu su šlapimu.

Escitalopramo farmakokinetika yra linijinė. Pusiausvyrinė apykaita plazmoje nusistovi maždaug per 1 savaitę. Vartojant 10 mg paros dozę ir nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, vidutinė koncentracija kraujo plazmoje būna 50 nanomolių/l (nuo 20 nanomolių/l iki 125 nanomolių/l).

Senyvi pacientai (>65 metų)

Gauta duomenų, kad iš senyvų pacientų organizmo escitalopramas šalinamas lėčiau nei iš jaunų. Senyvų ligonių organizme escitalopramo sisteminė ekspozicija (AUC) būna maždaug 50% didesnė nei jaunų sveikų savanorių (žr. 4.2 skyrių).

Kepenų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>