Vaistinis preparatas: ARTIZIA
Puslapis: 10


Be apsaugos nuo pastojimo, SGK sukelia ir kitokį palankų poveikį, kuris kartu su nepageidaujamomis reakcijomis (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius) gali būti naudingas sprendžiant, ar šį kontracepcijos būdą pasirinkti. Mėnesinių ciklas tampa reguliaresnis, mėnesinės dažnai būna mažiau skausmingos, kraujavimas silpnesnis. Dėl to gali mažėti geležies stoka.

Dar buvo dokumentuotas endometriumo ir kiaušidžių vėžio rizikos sumažėjimas. Be to, didelė SGK dozė (50 mikrogramų etinilestradiolio) mažina kiaušidžių cistų, mažojo dubens uždegimo, gerybinių krūtų pokyčių bei negimdinio nėštumo dažnį. Ar taip veikia ir mažesnės SGK dozės, dar nedokumentuota.

5.2 Farmakokinetinės savybės

( Gestodenas

Absorbcija

Išgertas gestodenas greitai ir visiškai absorbuojamas. Išgėrus vieną dozę, didžiausia koncentracija kraujo serume (maždaug 4 ng/ml) atsiranda maždaug po 1 valandos. Biologinis prieinamumas yra apie 99%.

Pasiskirstymas

Gestodenas prisijungia prie kraujo serumo albumino ir lytinius hormonus prijungiančio globulino (LHPG). Kraujo serume laisvo gestodeno būna tik 1,3%, o 69% specifiškai prisijungia prie LHPG. Etinilestradiolio sukeltas LHPG padaugėjimas veikia gestodeno jungimąsi prie kraujo serumo baltymų – didina prie LHPG prisijungusią frakciją ir mažina prie albumino prisijungusią frakciją. Gestodeno pasiskirstymo tūris yra 0,7 l/kg.

Metabolizmas

Gestodenas visiškai metabolizuojamas įprastiniu steroidų metabolizmo būdu. Jo metabolinis klirensas kraujo serume yra 0,8 ml/min./kg. Gestodeno pavartojus kartu su etinilestradioliu, tiesioginės sąveikos nenustatyta.

Eliminacija

Gestodeno kiekio mažėjimas yra dvifazis. Galutinės fazės metu pusinės eliminacijos laikas yra apie 12 – 15 valandų. Nepakitęs gestodenas neeliminuojamas. Jo metabolitai išsiskiria su šlapimu ir tulžimi apytikriu santykiu 6 : 4. Jų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 para.

Pastovioji koncentracija

Gestodeno farmakokinetika priklauso nuo LHPG kiekio, kuris padidėja 2 kartus, jeigu kartu su gestodenu vartojama etinilestradiolio. Po kasdieninio kartotinio vartojamo gestodeno koncentracija serume padidėja maždaug 4 kartus, o pastovioji koncentracija nusistovi antroje gydymo ciklo pusėje.

( Etinilestradiolis

Absorbcija

Išgertas etinilestradiolis greitai ir visiškai absorbuojamas. Didžiausia jo koncentracija kraujo serume (apie 65 pg/ml) atsiranda po 1,7 val.. Absorbcijos ir pirmo prasiskverbimo per kepenis vykstančio metabolizmo metu etinilestradiolis ekstansyviai metabolizuojamas, todėl išgerto preparato vidutinis biologinis prieinamumas yra maždaug 45%, atskirų žmonių organizme siriasi 20 - 65%.

Pasiskirstymas

Daug, tačiau nespecifiškai, etinilestradiolio prisijungia prie kraujo serumo albumino (apie 98%). Jis indukuoja lytinius hormonus prijungiančio globulino (LHPG) kiekio padidėjimą. Pasiskirstymo tūris yra apie 2,8–8,6 l/kg.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>