Vaistinis preparatas: Elontril
Puslapis: 11


Atliekant 2 iš 4 bupropiono modifikuoto atpalaidavimo tablečių (300–450 mg) tyrimų JAV buvo pastebėtas žymus pagerėjimas. Iš 2 teigiamų tyrimų vienas buvo placebu kontroliuojamas tyrimas su pacientais, sergančiais DD, o kitas buvo aktyviai kontroliuojamas tyrimas su pacientais, sergančiais DD.

Tiriant ligos recidyvo prevenciją pacientai, kurie reagavo į 8 savaičių intensyvų gydymą bupropiono pailginto atpalaidavimo tabletėmis (300 mg per parą), atviro tyrimo metu buvo atsitiktinai paskirstyti į dvi grupes, iš kurių viena toliau dar 44 savaites buvo gydoma bupropiono pailginto atpalaidavimo tabletėmis, o kita – placebu. Bupropiono pailginto atpalaidavimo tabletėmis gydytų grupėje buvo pastebėtas statistiškai reikšmingas pranašumas, lyginant su placebu (P < 0,05), vertinant pirmines išeitis. Per kitas 44 savaites sekant pacientus dvigubai aklu būdu, gydymas išliko veiksmingas 64 % pacientų, gydytų bupropiono pailginto atpalaidavimo tabletėmis, ir 48 % pacientų gavusiųjų placebą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Sveikų savanorių, gėrusių 300 mg bupropiono hidrochlorido modifikuoto atpalaidavimo tablečių pavidalu vieną kartą per parą, plazmoje didžiausia bupropiono koncentracija (Cmax) apie 160 ng/ml susidarė maždaug po 5 valandų. Susidarius pusiausvyrinei vaisto koncentracijai plazmoje, hidroksibupropiono Cmax ir AUC dydžiai atitinkamai yra maždaug 3 ir 14 kartų didesni nei bupropiono. Nusistovėjus pusiausvyrinei vaisto koncentracijai, treohidrobupropiono Cmax yra panašus į bupropiono, o AUC maždaug 5 kartus didesnis. Eritrohidrobupropiono koncentracija plazmoje yra panaši į bupropiono koncentraciją. Didžiausia hidroksibupropiono koncentracija plazmoje susidaro po 7 valandų, o treohidrobupropiono ir eritrohidrobupropiono – po 8 valandų. Išgėrus vienkartinę 50–200 mg dozę arba ilgą laiką geriant po 300–400 mg per parą, bupropiono ir jo veikliųjų metabolitų hidroksibupropiono ir treohidrobupropiono AUC ir Cmax dydžiai didėja proporcingai dozei.

Absoliutus biologinis bupropiono prieinamumas nėra žinomas. Tačiau šalinimo su šlapimu duomenys rodo, kad ne mažiau kaip 87 % bupropiono dozės yra absorbuojama.

Maistas modifikuoto atpalaidavimo bupropiono tablečių absorbcijai reikšmingos įtakos neturi.

Pasiskirstymas

Bupropionas plačiai pasiskirsto organizme. Tariamasis jo pasiskirstymo tūris yra maždaug 2000 l.

Prie plazmos baltymų jungiasi vidutiniškas bupropiono, hidroksibupropiono ir treohidrobupropiono kiekis (maždaug 84 %, 77 % ir 42 % atitinkamai).

Bupropiono ir jo veikliųjų metabolitų patenka į motinos pieną. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad bupropiono ir jo veikliųjų metabolitų prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą bei placentą. Pozitroninės emisinės tomografijos metodu ištyrus sveikus savanorius nustatyta, kad bupropionas patenka į CNS ir prisijungia prie dryžuotojo kūno dopaminą atgal pernešančios medžiagos (vartojant po 150 mg 2 kartus per parą – apie 25 %).

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>