Vaistinis preparatas: Lisinopril Actavis
Puslapis: 13


Atliekant dvigubai koduotą, atsitiktinės atrankos, daugiacentrį tyrimą, buvo lyginamas lizinoprilio ir kalcio kanalų blokatorių poveikis 335 ligoniams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir hipertenzija bei pradinės stadijos nefropatija, kuriai būdinga mikroalbuminurija. 12 mėnesių kartą per parą skiriant 10–20 mg lizinoprilio, sistolinis ir diastolinis kraujospūdis sumažėjo 13 ir 10 mmHg atitinkamai, o albuminų išsiskyrimas su šlapimu – 40%. Palyginti su panašiai kraujospūdį sumažinusiais kalcio kanalų blokatoriais, lizinoprilis žymiai labiau sumažino albuminų išsiskyrimą su šlapimu, ir tai rodo, kad, lizinopriliui slopinant AKF, mikroalbuminurija sumažėja ne tik dėl kraujospūdį mažinančio poveikio, bet ir dėl tiesioginio mechanizmo, veikiančio inkstų audinius.

Kaip pastebėta, lizinoprilis reikšmingai neveikia glikuoto hemoglobino (HbA1C) koncentracijos, taigi gydymas lizinopriliu neturi neigiamos įtakos glikemijos kontrolei.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Lizinoprilis yra per burną vartojamas sulfhidrilo grupės neturintis AKF inhibitorius.

Absorbcija

Per burną pavartojus lizinoprilio, didžiausia koncentracija serume susidaro per 7 valandas, nors ištikus miokardo infarktui pastebima, kad didžiausia koncentracija susidaro šiek tiek vėliau. Sprendžiant pagal išsiskyrimą su šlapimu, vidutinė lizinoprilio absorbcija apytikriai yra 25%; skirtingiems pacientams ji gali būti nuo 6% iki 60%, tiriant 5–80 mg dozę. Pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas, absoliutus biologinis prieinamumas yra apytikriai 16% mažesnis. Maistas lizinoprilio absorbcijai įtakos nedaro.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų, išskyrus angiotenziną konvertuojantį fermentą (AKF), lizinoprilis nesijungia. Tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad lizinoprilis menkai prasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą.

Šalinimas

Preparatas nemetabolizuojamas, iš organizmo išsiskiria su šlapimu nepakitęs. Kartotinėmis dozėmis skiriamo lizinoprilio efektyvus pusinės eliminacijos periodas yra 12,6 val. Lizinoprilio klirensas sveikų žmonių organizme apytikriai yra 50 ml/min. Mažėjanti serumo koncentracija rodo, kad likusios nedidelės, kaupimosi neskatinančios dozės dalies galutinės eliminacijos laikas yra ilgas. Galutinės eliminacijos fazė nėra proporcinga išgertai dozei ir galbūt rodo, kad prisijungimas prie AKF yra prisotintas.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Kepenų ciroze sergantiems pacientams, kurių sutrikusi kepenų funkcija, susilpnėja lizinoprilio absorbcija (sprendžiant pagal išsiskyrimą su šlapimu, maždaug 30%), bet, palyginti su sveikais žmonėmis, padidėja lizinoprilio ekspozicija (maždaug 50%), nes susilpnėja klirensas.

Inkstų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>