Vaistinis preparatas: VALZAP
Puslapis: 12


Atliekant Val-HeFT tyrimą nustatyta, kad apskritai valsartanu gydytų pacientų klinikinė būklė, palyginti su placebo grupe, buvo reikšmingai geresnė (reikšmingesnis pagerėjimas pagal NYHA klasę, susilpnėję širdies nepakankamumo simptomai, tokie kaip dusulys, nuovargis, edema ir karkalai). Labiau pagerėjo pacientų, kuriems buvo paskirtas gydymas valsartanu, gyvenimo kokybė nuo gydymo pradžios iki pabaigos, palyginti su placebo grupės tiriamaisiais (nustatyta pagal Minesotos anketą „Gyvenimas sergant širdies nepakankamumu“). Valsartanu gydytų pacientų širdies išvarymo frakcija reikšmingiau padidėjo, o kairiojo skilvelio vidinis diastolinis skersmuo reikšmingiau sumažėjo, palyginti su placebo grupės tiriamaisiais.

Farmakokinetinės savybės

Absorbcija:

Išgėrus vaisto didžiausia preparato koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 2–4 valandas. Vidutinis absoliutus pasisavinimas yra 23 %. Maistas ekspoziciją valsartanu sumažina apie 40 % (apskaičiavus AUC), o didžiausią koncentraciją kraujo plazmoje (Cmax) - apie 50 %, nors praėjus vidutiniškai 8 valandoms po dozės suvartojimo valsartano koncentracija kraujo plazmoje yra panaši ir valgiusių, ir nevalgiusių pacientų. Tačiau toks AUC sumažėjimas nėra lydimas kliniškai reikšmingo terapinio efekto susilpnėjimo, todėl valsartaną galima vartoti ir valgio metu, ir nevalgius.



Pasiskirstymas:

Suleidus valsartano į veną, pasiskirstymo tūris yra apie 17 litrų, taigi preparatas plačiai nepaplinta po audinius. Didelis valsartano kiekis susijungia su plazmos baltymais (94–97 %), daugiausia su serumo albuminais.



Biotransformacija:

Valsartano biotransformacija nėra didelė: tik apie 20 % suvartotos dozės virsta metabolitais. Kraujo plazmoje randama nedidelė koncentracija hidroksimetabolito (mažiau nei 10 % valsartano AUC). Šis metabolitas yra farmakologiškai neaktyvus.



Pašalinimas:

Valsartanui būdinga daugiaeksponentė irimo kinetika (t½? < 1 val. ir t½ß - apie 9 val.). Valsartanas dažniausiai nepakitęs pašalinamas su išmatomis (apie 83 % dozės) ir šlapimu (apie 13 % dozės). Jei valsartano suleidžiama į veną, iš plazmos jis šalinamas maždaug 2 l/val. greičiu, o per inkstus išskiriamas 0,62 l/val. greičiu (tai sudaro apie 30 % vaisto pašalinimo). Valsartano pusinės eliminacijos periodas yra 6 valandos.

Pacientai, kurie serga širdies nepakankamumu:

Vidutinis laiko tarpas, per kurį pasiekiama didžiausia valsartano koncentracija kraujo plazmoje, pusinės eliminacijos periodas širdies nepakankamumu sergančių pacientų yra panašus kaip ir sveikųjų. AUC ir Cmax yra praktiškai proporcingi dozės didinimui laikantis terapinės dozės intervalo (nuo 40 iki 160 mg du kartus per parą). Vidutinis kaupimosi koeficientas yra 1,7. Suvartotas per burną valsartanas iš organizmo šalinamas apytiksliai 4,5 l/val. greičiu. Šis preparato šalinimo greitis nepriklauso nuo paciento, sergančio širdies nepakankamumu, amžiaus.



Atskiros pacientų grupės

Senyvi pacientai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>