Vaistinis preparatas: Panlan
Puslapis: 5


Atlikta 17 klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 5960 pacientų, sergančių gastroezofaginio refliukso liga (GERL), gydytų tik pantoprazolo 20 mg doze, refliukso, tai yra rėmens ir atsirūgimo simptomų retrospektyvinė analizė taikant standartizuotą metodiką. Atrinkti tie klinikiniai tyrimai, kuriuose dviejų savaičių laikotarpiu buvo užregistruotas mažiausiai vienas refliukso simptomas. GERL diagnozė šiuose klinikiniuose tyrimuose buvo pagrįsta endoskopiniu ištyrimu, išskyrus vieną klinikinį tyrimą, į kurį pacientai buvo įtraukti remiantis tik jų ligos simptomais.

Šiuose tyrimuose 54,0 ( 80,6% dalyvavusių pacientų nustatytas visiškas rėmens išnykimas po 7 dienų pantoprazolo vartojimo. Po 14 dienų vartojimo rėmuo išnyko 62,9 ( 88,6% pacientų, o po 28 dienų vartojimo – 68,1 ( 92,3% pacientų.

Atsirūgimo rūgščiu turiniu, kaip ir rėmens, visiškas išnykimas pasitaikė panašiu dažniu. Visiškas atsirūgimo išnykimas po 7 dienų pantoprazolo vartojimo nustatytas 61,5 ( 84,4% pacientų, po 14 dienų vartojimo ( 67,7 ( 90,4% pacientų, o po 28 dienų vartojimo – 75,2 ( 95,5% pacientų.

Nustatyta, kad pantoprazolas nuolat buvo veiksmingesnis palyginti su placebu ir H2 receptorių antagonistais, ir ne mažiau veiksmingas negu protonų siurblio inhibitoriai. Refliukso simptomų išnykimo dažnis labiausiai nepriklausė nuo GERL stadijos.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Po vienkartinės ar kartotinos dozės pavartojimo farmakokinetikos parametrai nesiskiria. Išgėrus ar sušvirkštus į veną 10 ( 80 mg pantoprazolo dozę, jo farmakokinetika kraujo plazmoje yra tiesinė.

Absorbcija

Išgertas pantoprazolas absorbuojamas visiškai ir greitai. Išgertos tabletės biologinis prieinamumas sudaro apie 77%. Išgėrus vieną 20 mg pantoprazolo dozę vidutiniškai per 2 ( 2,5 val. (tmax) pasiekiama maksimali didžiausia koncentracija kraujo serume (Cmax) būna 1 – 1,5 µg//ml ir po kartotinių dozių pavartojimo nekinta. Kartu suvartojamas maistas įtakos biologiniam prieinamumui (AUC ar Cmax) neturi, bet padidėja tlag variabilumas.

Pasiskirstymas

Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg, su kraujo plazmos baltymais susijungia 98% pantoprazolo.

Metabolizmas ir ekskrecija

Pantoprazolo klirensas yra apie 0,1 l/val./kg, galutinis pusinės eliminacijos laikas (t1/2) yra maždaug 1 val. Pasitaikė keletas atvejų, kai eliminacija buvo uždelsta. Dėl specifinio pantoprazolo ryšio su protonų siurbliu parietalinėse ląstelėse, pusinės eliminacijos laikas nekoreliuoja su žymiai ilgesne poveikio (rūgšties sekrecijos slopinimo) trukme.

Preparatas beveik visas metabolizuojamas kepenyse. Didžioji dalis (apie 80%) pantoprazolo metabolitų išsiskiria su šlapimu, likusi dalis - su išmatomis. Pagrindinis metabolitas tiek kraujo serume, tiek šlapime yra desmetilpantoprazolas, kuris yra susijungęs su sulfatu. Pagrindinio metabolito pusinės eliminacijos laikas (maždaug 1,5 val.) yra šiek tiek ilgesnis už pantoprazolo pusinės eliminacijos laiką.

Specialios pacientų grupės

Inkstų veiklos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>