Vaistinis preparatas: OMSAL
Puslapis: 4


Atliktas dvigubai aklas, randomizuotas, placebu kontroliuojamas skirtingų dozių tyrimas, kuriame dalyvavo vaikai, sergantys šlapimo pūslės neuropatija. Tyrime dalyvavo 161 vaikas (2-16 metų amžiaus), tiriamieji buvo randomizuoti ir gydomi viena iš trijų tamsulozino doze (maža (0,001 mg -0,002 mg/kg kūno svorio), vidutine (0,002 mg – 0,004 mg /kg kūno svorio) ir didele (0,004 mg-0,008 mg/kg kūno svorio), arba placebu. Pagrindinė vertinamoji baigtis buvo pacientų skaičius, kuriems detrusoriaus spaudimas, kuriam esant prasidėdavo šlapinimasis (angl. Leak point pressure- LPP), sumažėjo iki < 40 cm H2O, palyginus su dviem tos pačios dienos matavimais. Antrinės vertinamosios baigtys buvo faktinis ir procentinis detrusoriaus LPP pradinio įverčio pokytis, hidronefrozės ir šlapimtakio vandenės stabilizavimasis arba palengvėjimas, nukateterizuoto šlapimo tūrio pokytis ir šlapinimosi kartų skaičius kateterizavimo metu, remiantis kateterizavimo dienynu. Palyginus trijų skirtingų tamsulozino dozių grupęs ir placebo, statistiškai reikšmingas pagrindinės bei antrinių vertinamųjų baigčių skirtumas nenustatytas. Nenustatyta ir jokios priklausomybės nuo dozės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija:

Tamsulozinas rezorbuojamas plonojoje žarnoje ir jo biologinis prieinamumas yra beveik visiškas. Jei tamsulozino geriama netrukus po valgio, vaisto rezorbcija mažėja. Tamsulozino geriant kasdien po pusryčių arba po pirmojo dienos valgymo, rezorbcija gali tapti tolygesnė. Tamsulozino farmakokinetika yra linijinė.

Po valgio išgėrus vieną OMSAL kapsulę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 6 valandų; vartojant kartotines dozes, pusiausvyrinė koncentracija nusistovi penktą dieną. Tuomet Cmax būna maždaug dviem trečdaliais didesnė, negu po vienkartinės dozės pavartojimo. Nors tokie duomenys gauti ištyrus senyvus pacientus, tikėtina, kad jaunų žmonių jie būtų panašūs.

Koncentracija atskirų žmonių kraujo plazmoje po vienkartinių ir kartotinių dozių pavartojimo labai skiriasi.

Pasiskirstymas:

Žmogaus organizme apie 99 % tamsulozino jungiasi su plazmos baltymais ir pasiskirstymo tūris yra mažas (maždaug 0,2 l/kg).

Biotransformacija:

Pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu tamsulozinas metabolizuojamas lėtai. Plazmoje didžioji dozės dalis būna nepakitusios veikliosios medžiagos pavidalu. Jis metabolizuojamas kepenyse.

Tyrimų metu žiurkių kepenų mikrosomų fermentų tamsulozinas neindukavo.

Nė vienas metabolitas nėra aktyvesnis už patį tamsuloziną.

Ligoniams, kurie serga lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, dozės keisti nebūtina (žr. 4.3 skyrių).

Ekskrecija:

Daugiausia tamsulozino ir jo metabolitų pašalinama su šlapimu, maždaug 9 % dozės išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu.

Po valgio išgertos vienkartinės tamsulozino dozės, ir tokios pat dozės, išgertos jau nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, pusinės eliminacijos periodai yra atitinkamai apie 10 ir 13 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>