Vaistinis preparatas: Acic
Puslapis: 3


Atlikus Plaque-Reduction-Test (viruso gamybos redukcijos nustatymo “plokštelių” metodu testas) nustatyta, kad žaliųjų Afrikos beždžionių inkstų parenchimos audinio (Vero ląstelių), užkrėsto HSV, kultūroje ED50 yra apie 0,1 (mol acikloviro viename litre, o neužkrėstų ląstelių augimą acikloviras nuslopina tik tada, kai ED50 yra apie 300 (mol acikloviro viename litre. Vadinasi, ląstelių kultūroje šio vaisto terapinis indeksas yra 3000.

Veikimo spektras in vitro

Labai jautrūs: Herpes simplex viruso l ir ll tipai, Varicella zoster virusas.

Jautrus: Epšteino ir Baro virusas.

Nuo iš dalies jautrių iki atsparių formų: Citomegalvirusas.

Atsparūs: RNR virusai, adenovirusai, raupų virusai.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Acikloviro rezorbcijos iš kremo tyrimas

Vaisto pastoviai rezorbcijai užtikrinti 6 tyrime dalyvavusiems žmonėms ant nugaros odos keturias dienas iš eilės 5 kartus per dieną buvo tepama kremo ir jis trinamas 710 cm2 plote tol, kol jo būdavo neįmanoma pastebėti.

Tyrimo metu acikloviro koncentracijos plazmoje buvo neįmanoma nustatyti, kadangi nustatyti galima tik didesnę negu 0,01 (mol acikloviro viename litre koncentraciją. Antrąją tyrimo dieną acikloviro koncentraciją šlapime buvo galima išmatuoti, be to, tyrimo metu ji pamažu didėjo ir ketvirtąją tyrimo dieną buvo 0,6 (mol/l. Toks kiekis sudaro tik 0,1( ant odos užtepto acikloviro kiekio. Šis kiekis parodo, kiek vaisto iš kremo rezorbuojama. Kadangi didesnis paviršiaus plotas preparatu negydomas, jokio acikloviro sisteminio poveikio nebūna.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia

Įvairių mutageniškumo tyrimų in vitro ir in vivo duomenys parodė, kad genetinių pokyčių žmonėms acikloviras nesukelia.

Ilgalaikiai žiurkių ir pelių tyrimai parodė, kad acikloviras neturi kancerogeninio poveikio.

Laikinas nepageidaujamas poveikis žiurkių ir šunų spermatogenezei kartu su bendraisiais intoksikacijos reiškiniais dažniau pasireiškė tik nuo išgertos acikloviro dozės, daug didesnės nei gydomoji. Tiriant dvi pelių kartas geriamasis acikloviras įtakos pelių vaisingumui neturėjo. Kol kas nežinoma, ar acikloviras turi įtakos moterų vaisingumui.

Teratogeniškumas

Standartiniai tyrimai parodė, kad sistemiškai vartojamas acikloviras neturi embriotoksinio ar teratogeninio poveikio triušiams, žiurkėms ar pelėms.

Tiriant žiurkes nestandartiniais metodais – vaisto leidžiant po oda – pastebėta vaisiaus pažeidimų, bet tik po labai didelių dozių, kurios buvo toksiškos patelei, suleidimo. Klinikinė šių reiškinių svarba nežinoma.

Kremo lokalaus toleravimo tyrimas Triušiams tiek ant nuskustos, tiek ant nepažeistos odos kasdien daug kartų 21 dieną buvo tepama kremo. Nustatyta, kad vartojamas pakartotinai, jis odą dirgina labai mažai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>