Vaistinis preparatas: Sortis
Puslapis: 10


Atorvastatinas selektyviai konkurenciniu būdu slopina HMG-CoA reduktazės, t. y. sintezės greitį ribojančio fermento, 3-hidroksi-3-metilgliutarilkofermentą A verčiančio mevalonatu, t. y. pirminė medžiaga, iš kurios gaminami steroliai, įskaitant cholesterolį, aktyvumą. Kepenyse trigliceridai ir cholesterolis inkorporuojami į labai mažo tankio lipoproteinus (LMTL), kurie išskiriami į kraują ir kartu su juo patenka į periferinius audinius. MTL sintetinami iš LMTL. MTL katabolizmui visų pirma svarbūs receptoriai, kurių trauka šiems lipoproteinams yra didelė, t. y. MTL receptoriai.

Atorvastatinas mažina cholesterolio ir lipoproteinų koncentraciją kraujo serume, kadangi slopina HMG-CoA reduktazės aktyvumą ir dėl to mažėja cholesterolio biosintezė kepenyse, be to, medikamentas kepenų ląstelių paviršiuje didina MTL receptorių kiekį, todėl į jas patenka daugiau MTL ir daugiau jų katabolizuojama.

Atorvastatinas mažina MTL sintezę ir MTL dalelių kiekį. Jis ženkliai ir ilgam padidina MTL receptorių aktyvumą, nuo kurio priklauso naudingas kokybinis kraujyje esančių MTL dalelių pokytis. Medikamentas veiksmingai mažina MTL cholesterolio kiekį pacientų, sergančių homozigotine šeimine hipercholesterolemija, kraujyje. Kiti lipidų kiekį kraujyje mažinantys vaistai tokiems ligoniams paprastai yra neveiksmingi.

Tiriant poveikio priklausomumą nuo dozės, nustatyta, jog kraujyje atorvastatinas mažina bendro cholesterolio (30 – 46 %), MTL cholesterolio (41 – 61 %), apolipoproteino B (34 – 50 %) ir trigliceridų (14 – 33 %) kiekį, nevienodai didina DTL cholesterolio ir apolipoproteino A1 kiekį. Toks poveikis būna pastovus pacientams, sergantiems heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, nešeimine hipercholesterolemija ar mišria hiperlipidemija, įskaitant ir žmones, sergančius nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu.

Įrodyta, jog sumažėjus bendro cholesterolio, MTL cholesterolio ir apolipoproteino B kiekiui kraujyje, sumažėja mirštamumas nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų bei jų komplikacijų pasireiškimas. Tyrimai, kuriais nustatinėjama atorvastatino įtaka tokių ligonių ligotumui ir mirštamumui, dar nebaigti.

Aterosklerozė

REVERSAL (angl. Reversing Atherosclerosis with Aggressive Lipid- Lowering) tyrimo metu buvo tiriamas atorvastatino 80 mg dozės intensyviai lipidus mažinantis poveikis ir pravastatino 40 mg dozės vidutiniškai lipidus mažinantis poveikis esant koronarinei aterosklerozei. Tyrimai buvo atliekami pacientams, sergantiems koronarine širdies liga, naudojat intravaskulinę ultragarso metodiką (IVUS) angiografijos metu. Šio atsitiktinių imčių, dvigubai aklu būdu atlikto, daugiacentrio kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu intravaskulinis ultragarsinis vertinimas buvo atliktas 502 pacientams tyrimo pradžioje ir 18 tyrimo mėnesį. Atorvastatino grupėje (n=253) aterosklerozės progresavimo nebuvo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>