Vaistinis preparatas: Atrovent N
Puslapis: 5


Atrovent (ipratropio bromidas) ketvirtinio amonio darinys, kuriam būdingos anticholinerginės (blokuojančios parasimpatinę nervų sistemą) savybės. Ikiklinikinių tyrimų metu jis slopino klajokio nervo medituojamus refleksus, naikindamas iš klajoklio nervo išsiskiriančio mediatoriaus acetilcholino veikimą. Anticholinerginiai preparatai stabdo kalcio jonų koncentracijos didėjimą ląstelių viduje, kurį sukelia acetilcholino sąveika su muskarino receptoriais, esančiais lygiuosiuose bronchų raumenyse. Kalcio atsipalaidavimą medijuoja kita mediatorių sistema, susidedanti iš IP3 (inozitolio trifosfato) ir DAG (diacilglicerolio).

Atsrovent (ipratropio bromido) inhaliavus, bronchai plečiami visų pirma ne dėl sisteminio, bet dėl lokalaus ir plaučiams specifinio poveikio.

Ikiklinikiniai ir klinikiniai tyrimai žalingo Atrovent (ipratropio bromido) poveikio kvėpavimo takų gleivių sekrecijai, mukociliariniam klirensui ar dujų mainams nerodo.

Tris mėnesius trukusiais klinikiniais tyrimais, kuriuose dalyvavo bronchine astma arba obstrukcine plaučių liga sergantys suaugę žmonės ir bronchine astma sergantys vaikai, įrodyta, jog Atrovent HFA ir Atrovent CFC suslėgto inhaliacinio tirpalo terapinis poveikis yra toks pat.

Kontroliuojamo klinikinio tyrimo, trukusio 90 parų, metu pacientams, sergantiems su bronchų spazmais susijusia lėtine obstrukcine plaučių liga (lėtiniu bronchitu ar emfizema), plaučių funkcija ženkliai pagerėjo per 15 minučių po inhaliacijos, stipriausias poveikis pasireiškė po 1 – 2 val., poveikis truko 4 - 6 val.

Kontrolinio klinikinio tyrimo, trukusio 90 dienų, metu 51( pacientų, sergančių su bronchų spazmais susijusia bronchine astma, ženkliai pagerėjo plaučių funkcija (FEV1 padidėjo 15().

5.2 Farmakokinetika

Terapinį poveikį Atrovent sukelia kvėpavimo takus veikdamas lokaliai. Bronchų plečiamojo poveikio laikas neatitinka sisteminės farmakokinetikos laiko.

Atrovent inhaliavus, 10 - 30( dozės paprastai nusėda plaučiuose (priklauso nuo inhaliacijos būdo ir preparato). Didžiausia inhaliuotos dozės dalis nuryjama ir praslenka skrandžiu ir žarnynu.

Plaučiuose nusėdusi dozės dalis greitai (per kelias minutes) patenka į kraujotaką.

Bendras (per 24 val.) nepakitusio preparato išsiskyrimas pro inkstus yra maždaug 46( į veną injekuotos dozės, mažiau negu 1( pro burną pavartotos dozės ir maždaug 3 - 13( inhaliuotos dozės. Remiantis šiais duomenimis, bendras sisteminis per burną pavartotos ir inhaliuotos ipratropio bromido dozės biologinis prieinamumas yra atitinkamai 2( ir 7 - 28(. Atsižvelgiant į tai, nuryta ipratropio bromido dozės dalis reikšmingai prie sisteminės jo ekspozicijos neprisideda.

Ipratropio bromido inhaliavus tiek su HFA, tiek su CFS nešikliu, bendras išsiskyrimas pro inkstus per 24 val. buvo atitinkamai 12( ir10(.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>