Vaistinis preparatas: CLADOSOL
Puslapis: 7


Gali atsirasti ir stiprėti pykinimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, svaigimas ir kitokie minėti nepageidaujami reiškiniai (žr. 4.8 skyrių). Atsitiktinio perdozavimo atveju būtinas simptominis ir palaikomasis gydymas. Jei po preparato išgėrimo praėjo ne daugiau kaip valanda, galima išplauti skrandį. Galima duoti aktyvintos anglies, jei ji pasisavinama. Specialių priešnuodžių nėra. Itrakonazolo pašalinti iš organizmo hemodialize neįmanoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sistemiškai vartojami priešgrybeliniai vaistai, triazolo dariniai, ATC kodas – J02A C02.

In vitro atliktų tyrimų rezultatai parodė, kad itrakonazolas mažina ergosterolio sintezę grybelių ląstelėse. Ergosterolis yra gyvybiškai svarbi grybelių ląstelės membranos sudedamoji dalis. Sumažėjus jo sintezei, pasireiškia priešgrybelinis poveikis.

Itrakonazolas yra triazolo darinys, priešgrybelinis preparatas veiksmingai gydantis dermatofitų (Trichophyton rūšių, Microsporum rūšių, Epidermophyton floccosum), mieliagrybių (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum rūšių, Candida rūšių, įskaitant Candida albicans, Candida glabrata ir Candida krusei), Aspergillus rūšių, Histoplasma rūšių, Paracoccidiodides brasiliensis, Sporothrix shenckii, Fonsecaea rūšių, Cladosporium rūšių, Blastomyces dermatitidis ir įvairių kitų grybelių bei mieliagrybių sukeltas infekcines ligas.

Candida glabrata, Candida tropicalis ir flukonazolui atsparių Candida rūšių izoliatams dažniausiai būna sumažėjęs jautrumas itrakonazolui. Itrakonazolas neveiklus prieš Zygomycetes (t.y. Rhizopus rūšis, Rhotzomucor rūšis, Mucor rūšis ir Absidia rūšis), Fusarium rūšis., Scedosporium rūšis ir Scopulariopsis rūšis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerto itrakonazolo biologinis prieinamumas būna didžiausias, jei kapsulės išgeriamos tuojau pat po valgio. Išgėrus preparato, didžiausia koncentracija plazmoje būna praėjus 34 valandoms. Itrakonazolo šalinimas iš plazmos vyksta dviem fazėmis, o jo galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 1,01,5 paros. Dozę vartojant daug kartų, pusiausvyra kraujo plazmoje nusistovi per 12 savaites. Nusistovėjus pusiausvyrai (praėjus 34 valandoms po kapsulės išgėrimo) itrakonazolo koncentracija plazmoje būna 0,4 mikrogramo/ml (vartojant po 100 mg per parą), 1,1 mikrogramo/ml (vartojant po 200 mg per parą). Preparato absorbcija priklauso nuo pH, didėjant skrandžio pH, absorbcija mažėja.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>