Vaistinis preparatas: Linoladiol N
Puslapis: 8


Atsitiktinai arba sąmoningai išgėrus didelį kiekį Linoladiol N, gali atsirasti virškinimo trakto sutrikimų požymių, pykinimas ir kitų reiškinių. Šie požymiai greitai išnyksta, sunkių ligos simptomų nebūna, todėl jokių specialių priemonių imtis nereikia.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – gryni natūralūs ir pusiau sintetiniai estrogenai, ATC kodas – G03CA03

Linoladiol N veiklioji medžiaga yra natūralus lyties hormonas 17? estradiolis, jo koncentracija preparate 0,01 %. Estradiolis - tai ląstelės viduje veikiantis stipriausias natūralus estrogenas. Be jam būdingo hormoninio poveikio vaisingo amžiaus moterims, estradiolis veikia odą. Estradiolis, vartojant jo ?0,01 % koncentraciją vietiniu arba sisteminiu būdu, išplečia kapiliarus ir gerina kraujotaką. Estrogenai skatina epitelinių ląstelių augimą lyties organuose ir šlapimo takuose, taip pat aktyvina odoje kolageno sintezę.

Kaip ir kiti steroidiniai hormonai, estradiolis per tam tikrus receptorius tiesiogiai veikia genetinę informaciją (DNR). Tokiu būdu jis turi įtakos transkripcijos procesui (RNR sintezei) ir skatina specifinių baltymų sintezę. Be to, estradiolis pasižymi greitu negenominiu poveikiu (signalo transdukcija).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Vartojant į makštį, estradiolis absorbuojamas ir makšties epitelio ir patenka į kraujotaką išmatuojamomis koncentracijomis. Paskyrus vienkartinę 2 g Linoladiol N dozę, atitinkančią 200 µg E2: AUC(0-? = 887,5 pg/ml h; AUC(0-tz = 799,5 pg/ml h; C(max =  86,2 pg/ml. Esant 48 val. intervalui (1 savaitė), vidutinė E2 koncentracija buvo 16,6 pg/ml. Skiriant du kartus per savaitę, vidutinė koncentracija plazmoje atitinkamai buvo 11,1 ir 8,33 pg/ml. Šios reikšmės neperžengia fiziologinių estradiolio koncentracijos ribų pomenopauzinio amžiaus moterims. Geometrinis vidutinis E2 skilimo pusperiodis buvo 5,05 valandos, stebėtas didelis individualus kintamumas. Kitame tyrime stebėtas nedidelis estradiolio koncentracijos plazmoje padidėjimas, taikant gydymą Linoladiol N, nuo 6,4 pg/ml (1 diena) iki 15,1 pg/ml (31 diena). FSH, LH ir SHBG liko nepakitusios. Taip pat, tiriant ultragarsu prieš ir po gydymo, endometriumo storio pokyčio nestebėta.

Estradiolis greitai metabolizuojamas kepenyse ir žarnyne, kur virsta estrioliu. Estradiolis virsta estrioliu negrįžtamai. Daugiau kaip 95 % estriolio išsiskiria su šlapimu, didžiausia dalis sujungiama su gliukurono rūgštimi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis ir lėtinis toksiškumas:

Eksperimentinių tyrimų su gyvūnais rezultatai su estrogenais turi ribotą reikšmę žmogaus vartojimui dėl ženklių poveikio skirtumų skirtingoms gyvūnų rūšims ir jų sąsajos su žmogumi.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>