Vaistinis preparatas: Clexane
Puslapis: 10


Atsitiktinis enoksaparino natrio druskos perdozavimas į veną, ekstrakorporaliai ar po oda gali sukelti kraujavimą. Išgėrus (net labai didelėmis dozėmis) enoksaparino natrio druskos neturėtų rezorbuotis.

Priešnuodis ir gydymas

Antikoaguliacinį poveikį didele dalimi galima neutralizuoti lėtai švirkščiant protamino į veną. Protamino dozė priklauso nuo sušvirkštos enoksaparino natrio druskos dozės. 1 mg protamino neutralizuoja 100 anti-Xa TV natrio enoksaparino, sušvirkšto per 8 val. iki jo, antikoaguliacinį poveikį. Jei po enoksaparino natrio druskos injekcijos praėjo daugiau kaip 8 val. arba reikia antros protamino sulfato dozės, galima infuzuoti 0,5 mg protamino sulfato kiekvienam 100 anti-Xa TV natrio enoksaparino. Jei po enoksaparino natrio druskos injekcijos praėjo 12 val. arba daugiau, protamino sulfato gali nereikėti. Vis dėlto net didelės protamino dozės neutralizuoja ne visą enoksaparino natrio druskos anti-Xa aktyvumą (daugiausiai – apie 60 %) (žr. protamino druskų vartojimo informaciją).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antitromboziniai vaistai, heparino preparatai, ATC kodas – B01A B05

Enoksaparino natrio druskos yra mažos molekulinės masės heparinas (vidutinė molekulinė masė – apie 4500 daltonų).

Veiklioji medžiaga yra natrio druska. Preparato molekulinė masė pasiskirsčiusi taip:

<2000 daltonų ?20%

2000 - 8000 daltonai ?68%

>8000 daltonų ?18%

Enoksaparino natrio druskos gaunama atliekant iš kiaulių žarnų gleivinės gauto heparino benzilo esterio šarminę depolimerizaciją. Preparato struktūros ypatybė yra 2-O-sulfo-4-enepiranosuroninės rūgšties grupė neredukuojančiame bei 2-N,6-O-disulfo-D-glukozaminas redukuojančiame grandinės gale. Maždaug 20% (15 - 25%) enoksaparino redukuojančių polisacharidinių grandinių galų yra 1,6 anhidro darinių.

Išgrynintose sistemose in vitro enoksaparino natrio druskos sukelia stiprų anti-Xa poveikį (maždaug 100 TV/mg) bei silpną anti-IIa ar antitrombininį poveikį (maždaug 28 TV/mg). Tokį antikoaguliacinį poveikį lemia antitrombinas III (ATIII), žmogaus organizme sukeliantis antitrombozinį poveikį.

Tyrimų su sveikais žmonėmis, pacientais ir neklinikiniais modeliais metu greta anti Xa/IIa aktyvumo nustatytos ir kitos antitrombozinės ir uždegimą slopinančios enoksaparino savybės.

Tokios savybės yra nuo ATIII priklausomas kitų koaguliacijos veiksnių, pvz., VIIa, slopinimas, endogeninio audinių faktoriaus grandinės inhibitoriaus (tissue factor pathway inhibitor, TFPI) išsiskyrimo indukcija bei von Willebrand faktoriaus (vWF) išsiskyrimo iš kraujagyslių endotelio į kraujotaką slopinimas. Žinoma, kad šie veiksniai lemia bendrą antitrombozinį enoksaparino poveikį.

Klinikinis veiksmingumas

Nestabiliosios krūtinės anginos ir ne Q bangos miokardo infarkto gydymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>