Vaistinis preparatas: Clexane
Puslapis: 11


Plačiame daugiacentriame tyrime dalyvavo 3171 pacientas, įtrauktas į jį krūtinės anginos arba miokardo infarkto be Q bangos ūminės fazės metu. Šie pacientai buvo randomizuoti kartu su aspirinu (100-325 mg per dieną) vartoti 100 anti-Xa TV/kg enoksaparino natrio druskos po oda kas 12 val. arba (pagal DATL) nefrakcionuoto heparino į veną. Jie turėjo būti gydomi ligoninėje 28 dienas (iki klinikinės stabilizacijos, revaskuliarizacijos procedūrų arba išrašymo) ir stebimi iki 30 dienų. Palyginus su heparinu, enoksaparino natrio druska reikšmingai sumažino pakartotinės krūtinės anginos, miokardo infarkto ir mirčių skaičių. Santykinis rizikos sumažėjimas, skaičiuojant 14ąją dieną, buvo 16,2 % ir išliko visą 30 dienų laikotarpį. Be to, natrio enoksaparino grupės pacientams teko atlikti mažiau revaskuliarizacijos procedūrų (transkutaninių transluminalinių vainikinių angioplastikų, vainikinių arterijų šuntavimo operacijų) (santykinė rizika, skaičiuojant 30-ąją dieną, sumažėjo 15,8 %).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendrosios savybės

Rekomenduojamomis dozėmis vartojamo natrio enoksaparino farmakokinetikos parametrai po vienos injekcijos po oda, kartojant jo injekcijas po oda ir po vienos infuzijos į veną vertinti pagal anti-Xa (daugiausiai) ir anti-IIa aktyvumo plazmoje kitimą.

Natrio enoksaparino anti-Xa ir anti-IIa farmakokinetikos rodikliai kiekybiškai vertinti patvirtintais amidolitiniais metodais su specifiniais substratais. Natrio enoksaparino standartas kalibruotas pagal tarptautinį standartą mažos molekulinės masės heparinams (NIBCS).

Biologinis prieinamumas ir absorbcija

Absoliutus po oda sušvirkštos enoksaparino natrio druskos biologinis prieinamumas, skaičiuojant pagal anti-Xa aktyvumą, yra artimas 100 %. Sušvirkšto tirpalo tūris ir vaisto koncentracija jame, esanti 100200 mg/ml (1000020000 anti-Xa TV/ml) ribose, farmakokinetikos sveikų savanorių organizme parametrų neveikia.

Enoksaparino natrio druskos sušvirkštus po oda, didžiausias anti-Xa aktyvumas plazmoje nustatomas praėjus 3-5 val. (sušvirkštus 2000 anti-Xa TV, 4000 anti-Xa TV, 100 anti-Xa TV/kg ir 150 anti-Xa TV/kg, jo vidurkis būna atitinkamai 0,2, 0,4, 1 ir 1,3 anti-Xa TV/ml).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>