Vaistinis preparatas: Relenza
Puslapis: 4


Atsitiktinis perdozavimas nėra tikėtinas dėl fizinio zanamiviro pateikimo, vartojimo būdo ir blogo biologinio prieinamumo vartojant šį vaistinį preparatą per burną (nuo 2 iki 3%). Buvo inhaliuojamos (su nebulizatoriumi) zanamiviro dozės, neviršijančios 64 mg per parą (maždaug 3 kartus daugiau nei maksimali rekomenduojama paros dozė), ir nesukėlė nepageidaujamo poveikio. Be to, esant sisteminei ekspozicijai, skiriant šį vaistinį preparatą į veną iki 1200 mg per parą penkias dienas, nepageidaujamo poveikio nebuvo.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antivirusiniai vaistai, neuraminidazės inhibitoriai, ATC kodas – J05AH01.

Veikimo mechanizmas

Zanamiviras yra selektyvus neuraminidazės, fermento, esančio gripo viruso paviršiuje, inhibitorius. Neuraminidazė in vitro buvo slopinama esant labai nedidelėms zanamiviro koncentracijoms (slopinimas 50 % esant 0,64 nM–7,9 nM nuo A ir B gripo tipų). Viruso neuraminidazė padeda išskirti naujai susidariusias viruso daleles iš užkrėstų ląstelių ir gali palengvinti viruso patekimą per gleives į epitelio ląstelių paviršių, taip leisdama virusui užkrėsti naujas ląsteles. Šio fermento slopinimą atspindi veiksmingumas prieš A ir B gripo virusų replikaciją in vitro ir in vivo ir apima visus žinomus A gripo virusų neuraminidazės subtipus.

Zanamiviro poveikis yra ekstraląstelinis. Jis sumažina A ir B gripo virusų dauginimąsi, slopindamas infekcinių gripo virionų atpalaidavimą iš kvėpavimo takų epitelinių ląstelių. Gripo viruso replikacija vyksta paviršiniame kvėpavimo takų epitelyje. Klinikiniai tyrimai patvirtino, kad šioje srityje lokaliai vartojamas zanamiviras yra veiksmingas. Iki šiol nebuvo rasta viruso su sumažėjusiu jautrumu zanamivirui, prieš gydymą ir po jo tiriant mėginius, paimtus iš pacientų klinikinių tyrimų metu.

Buvo pastebėtas kryžminis atsparumas tarp kai kurių atsparių zanamivirui ir kai kurių atsparių oseltamivirui gripo virusų mutantų, išvestų in vitro. Nebuvo atlikta tyrimų, vertinančių kryžminio atsparumo atsiradimo pavojų vaistinius preparatus taikant klinikinėje praktikoje.

Klinikinė patirtis

Gripo gydymas

Relenza palengvina gripo simptomus ir vidutiniškai 1,5 paros sutrumpina jų trukmę (nuo 1,0 iki 2,5 paros). Tai parodyta žemiau pateikiamoje lentelėje. Vidutinis laikas, per kurį palengvėjo gripo simptomai vyresnio amžiaus pacientams ((65 metų) ir 5-6 metų vaikams, reikšmingai nesumažėjo. Relenza veiksmingumas nustatytas kitais atžvilgiais sveikiems suaugusiems asmenims, kai gydymas pradėtas per 48 valandas, ir kitais atžvilgiais sveikiems vaikams, kai gydymas pradėtas per 36 valandas nuo simptomų pradžios. Nebuvo pastebėta gydymo naudos pacientams, kurie nekarščiavo (<37,8 (C).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>