Vaistinis preparatas: Candesartan Teva
Puslapis: 12


Atskirai kiekvieno iš šių 3 CHARM tyrimų duomenimis apskaičiuotas mirštamumo dėl bet kokių priežasčių dažnis statistiškai reikšmingai nesiskyrė. Tačiau mirštamumas dėl bet kokių priežasčių taip pat buvo apskaičiuotas jungtinėje CHARM-Alternative ir CHARM-Added populiacijoje (rizikos santykis 0,88, 95%, pasikliautinasis intervalas 0,79-0,98, p = 0,018) ir visiems 3 tyrimams bendrai paėmus (rizikos santykis 0,91, 95%, pasikliautinasis intervalas 0,83-1,00, p=0,055). Palankus kandesartano poveikis kardiovaskuliniam mirštamumui ir hospitalizavimui dėl stazinio širdies nepakankamumo buvo pastovus, nepriklausomai nuo amžiaus, lyties ir kartu vartotų vaistų. Kandesartanas taip pat buvo veiksmingas pacientams, tuo pačiu metu vartojusiems ir beta-adrenoblokatorius, ir AKF inhibitorius, o palankus poveikis pasireiškė nepriklausomai nuo to, ar pacientai vartojo, ar nevartojo tikslinę gydymo rekomendacijose nurodytą AKF inhibitorių dozę.

Pacientams, sergantiems stazinio širdies nepakankamumu ir kurių kairiojo skilvelio sistolinė funkcija susilpnėjusi (kairiojo skilvelio išvarymo frakcija ?40%), kandesartanas mažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą ir spaudimą plaučių kapiliarų tinkle, plazmoje didina renino aktyvumą ir angiotenzino-II koncentraciją, tačiau mažina aldosterono koncentraciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Išgertas kandesartano cileksetilas paverčiamas aktyvia medžiaga – kandesartanu. Kandesartano absoliutus biologinis įsisavinimas, išgėrus kandesartano cileksetilo tirpalo, yra maždaug 40%. Santykinis tablečių biologinis įsisavinimas, palyginus su geriamuoju tirpalu, yra apie 34% (įvairuoja labai mažai). Todėl apskaičiuotas absoliutus įsisavinimas, išgėrus tabletę, yra 14%. Didžiausia koncentracija serume (Cmax), išgėrus tabletę, susidaro po 3-4 val.

Didinant dozę terapinių dozių ribose, kandesartano koncentracija serume didėja tiesine tvarka. Su lytimi susijusių kandesartano farmakokinetikos skirtumų nepastebėta. Maistas neturi reikšmingos įtakos kandesartano plotui po koncentracijos serume ir laiko kreive (AUC). Daug (daugiau nei 99%) kandesartano būna prisijungusio prie plazmos baltymų. Tariamas pasiskirstymo tūris yra 0,11/kg.

Metabolizmas ir eliminacija

Daugiausia kandesartano eliminuojama nepakitusio su šlapimu ir tulžimi, mažai – vykstant metabolizmui kepenyse kandesartano galutinės pusinės eliminacijos laikas yra apie 9 val. Vartojant kartotines dozes, vaistinio preparato organizme nesikaupia.

Kandesartano bendras klirensas kraujo plazmoje yra apie 0,37, inkstuose – apie 0,19 ml/min./kg. Šio vaisinio preparato eliminacija per inkstus vyksta glomerulų filtracijos ir aktyvios kanalėlių sekrecijos būdais.

Išgėrus 14C pažymėto kandesartano cileksetilo, maždaug 26% dozės išskiriama su šlapimu kandesartano ir 7% – neaktyvaus metabolito pavidalu, maždaug 56% randama išmatose kandesartano ir 10% – neaktyvaus metabolito pavidalo.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>