Vaistinis preparatas: CANDESARTAN RICHTER
Puslapis: 12


Atskirai kiekvieno iš šių 3 CHARM tyrimų duomenimis apskaičiuotas mirštamumo dėl bet kokių priežasčių dažnis statistiškai reikšmingai nesiskyrė, tačiau mirštamumo dėl bet kokių priežasčių, apskaičiuoto jungtinėje CHARM-Alternative ir CHARM-Added populiacijoje rezultatai buvo tokie: RS – 0,88, 95 % pasikliautinas intervalas – 0,79-0,98, p = 0,018, apskaičiuoto visiems 3 tyrimams bendrai paėmus: rizikos santykis buvo 0,91, 95 % pasikliautinas intervalas – 0,83–1,00, p = 0,055).

Palankus kandesartano poveikis kardiovaskuliniam mirštamumui ir hospitalizavimui dėl stazinio širdies nepakankamumo buvo nuolatinis, nepriklausomas nuo amžiaus, lyties ir kartu vartotų vaistų. Kandesartanas taip pat buvo veiksmingas pacientams, tuo pačiu metu vartojusiems ir beta blokatorius, ir AKF inhibitorius, o palankus poveikis pasireiškė nepriklausomai nuo to, ar pacientai vartojo, ar nevartojo tikslią (nurodytą gydymo rekomendacijose) AKF inhibitoriaus dozę.

Staziniu širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, kurių kairiojo skilvelio sistolinė funkcija susilpnėjusi (išstūmimo frakcija (40 %), kandesartanas mažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą ir spaudimą plaučių kapiliarų tinkle, plazmoje didina renino aktyvumą ir angiotenzino-II koncentraciją, tačiau mažina aldosterono koncentraciją.

Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Išgertas kandesartano cileksetilas paverčiamas veikliąja medžiaga – kandesartanu. Kandesartano absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus kandesartano cileksetilo tirpalo, yra maždaug 40 %. Santykinis tablečių biologinis prieinamumas, palyginti su tuo pačiu geriamuoju tirpalu, yra apie 34 % (skiriasi labai mažai). Apskaičiuotas absoliutus tabletės biologinis prieinamumas yra 14 %. Didžiausia koncentracija serume (Cmax), išgėrus tabletę, pasiekiama po 3–4 val.

Didinant dozę terapinių dozių ribose, kandesartano koncentracija serume didėja tiesine tvarka. Su lytimi susijusių kandesartano farmakokinetikos skirtumų nepastebėta. Maistas neturi reikšmingos įtakos kandesartano plotui po koncentracijos serume / laiko kreive (AUC). Kandesartanas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (daugiau kaip 99 %). Tariamasis kandesartano pasiskirstymo tūris yra 0,1 l/kg.

Metabolizmas ir eliminacija

Daugiausia kandesartano eliminuojama nepakitusio su šlapimu ir tulžimi ir tik nedidelė dalis vykstant metabolizmui kepenyse. Kandesartano galutinės pusinės eliminacijos laikas yra apytiksliai 9 val. Nėra akumuliacijos vartojant kartotines dozes.

Kandesartano bendras klirensas kraujo plazmoje yra apie 0,37 ml/min/kg, inkstų klirensas apie 0,19 ml/min./kg. Kandesartano eliminacija per inkstus vyksta glomerulų filtracijos ir aktyvios kanalėlių sekrecijos būdais.

Išgėrus 14C žymėto kandesartano cileksetilo, maždaug 26 % dozės išskiriama su šlapimu kandesartano ir 7 % – neaktyvaus metabolito pavidalu, maždaug 56 % randama išmatose kandesartano pavidalu ir 10 % – neaktyvaus metabolito pavidalu.

Farmakokinetika kitose pacientų grupėse

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>