Vaistinis preparatas: Zibor
Puslapis: 5


Bemiparino neutralizacija protamino sulfatu yra ištirta in vitro ir in vivo, nustatant anti-Xa aktyvumą ir poveikį dalinai aktyvuotam tromboplastino laikui (dATL, angl. – APTT). Protamino sulfatas nulemia dalinį anti-Xa aktyvumo sumažėjimą 2 valandoms, kai sušvirkšto į veną protamino sulfato dozė yra 1,4 mg kiekvienam 100 TV suvartoto anti-Xa.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: prieštrombinis preparatas, heparino grupė. ATC kodas B01AB12.

Bemiparino natrio druska yra MMMH, išgautas depolimerizuojant heparino natrio druską, išskirtą iš kiaulių žarnyno gleivinės. Jo vidutinė molekulinė masė (MM) yra apytiksliai 3600 daltonų. Grandinių su mažesne nei 2000 daltonų MM procentinė dalis yra mažesnė nei 35%. Grandinių su MM tarp 2000 ir 6000 daltonų procentinė dalis svyruoja tarp 50-75%. Grandinių su didesne nei 6000 daltonų MM procentinė dalis yra mažesnė nei 15%.

Anti-Xa aktyvumas svyruoja tarp 80 ir 120 anti-Xa TV/mg ir anti-IIa aktyvumas svyruoja tarp 5 ir 20 anti-IIa TV/mg, apskaičiuota lyginant su sausa medžiaga. Anti-Xa/anti-IIa santykis yra apytiksliai 8.

Tyrimais su eksperimentiniais gyvūnais nustatyta, kad bemiparinas pasižymi prieštrombiniu aktyvumu ir vidutiniškai išreikštu kraujavimą skatinančiu poveikiu.

Bemiparino prieštrombinis aktyvumas patvirtintas tyrimuose su žmonėmis; vartojant jo rekomenduojamomis dozėmis, bendrų krešumo testų jis reikšmingai neprailgina.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bemiparino farmakokinetinės savybės nustatytos amidolitiniu metodu matuojant plazmos anti-Xa aktyvumą. Šis metodas remiasi PSO pirmu tarptautiniu rekomendaciniu standartu mažos molekulinės masės heparinams .

Absorbcija ir eliminacija vyksta linijine pirmos eilės kinetika.

Absorbcija

Bemiparino natrio druska, sušvirkštus jos po oda, greitai absorbuojasi ir jos biologinis prieinamumas yra 96%. Didžiausias anti-Xa poveikis plazmoje, esant profilaktinėms 2500 TV ir 3500 TV dozėms, sušvirkšus į poodį, atsiranda po 2-3 valandų; didžiausias aktyvumas pasiekiamas esant atitinkamai 0,34±0,08 ir 0,45±0,07 TV anti-Xa/ml. Anti-IIa aktyvumas, esant šioms dozėms, nebuvo nustatytas. Didžiausias anti-Xa poveikis plazmoje, esant gydymosioms 5000 TV, 7500 TV, 10000 TV ir 12500 TV dozėms, atsiranda po 3-4 valandų po bemiparino injekcijos į poodį; didžiausias aktyvumas pasiekiamas atitinkamai 0,54±0,06, 1,22±0,27, 1,42±0,19 ir 2,03±0,25 TV anti-Xa/ml. Anti-IIa aktyvumas, lygus 0,01 TV/ml, buvo nustatytas esant dozėms 7500 TV, 10000 TV ir 12500 TV.

Eliminacija

Skiriant bemiparino nuo 2500 TV iki 12500 TV dozes, pusinės eliminacijos periodas yra apie 5-6 valandos; dėl to vaisto reikia skirti kartą per parą.

Šiuo metu nėra pakankamai duomenų apie bemiparino susijungimą su kraujo plazmos baltymais, apie jo metabolizmą ir išsiskyrimą iš žmogaus organizmo.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>