Vaistinis preparatas: Levofolino rūgštis medac
Puslapis: 7


Bendrai saugumo profilis taikomam 5-FU režimui priklauso nuo 5-FU indukuoto toksinio poveikio padidėjimo.

Režimas kas mėnesį:

Virškinimo trakto sutrikimai

*Labai dažni

Vėmimas ir pykinimas

*

*Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

*Labai dažni

Toksinis poveikis gleivinėms, kuri gali būti sunkus

*

*

Nėra kitų 5-FU indukuotų toksinių poveikių sustiprinimo (pvz., neurotoksinio poveikio).

Režimas kas savaitę:

Virškinimo trakto sutrikimai

*Labai dažni

Viduriavimas su didesnio laipsnio toksiniais poveikiais, dehidratacija, reikalaujanti hospitalizacijos ir net mirtis

*

*

4.9 Perdozavimas

Nėra paminėta jokių pasekmių pacientams, kurie gavo daug didesnes dinatrio levofolinato dozes už rekomenduojamą.

Nėra specifinio priešnuodžio.

Vartojant kartu su metotreksatu dinatrio levofolinato perdozavimas gali sąlygoti metotreksato efektyvumo sumažėjimą („priešnuodžio poveikio viršijimas“).

Esant fluorouracilo ir Levofolino rūgštis medac 50 mg/ml injekcinio arba infuzinio tirpalo kombinacijos perdozavimui, turi būti vadovaujamasi fluorouracilo perdozavimo instrukcijomis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: Detoksikuojantys preparatai vartojami gydant antinavikiniais vaistais

ATC kodas: V 03 AF

Folino rūgštis yra tetrahidrofolio rūgšties skruzdžių rūgšties darinys, t.y. folio rūgšties veiklioji forma. Levofolino rūgštis yra biologiškai veiklus raceminės folino rūgšties lizomeras. Jis dalyvauja įvairiuose metaboliniuose procesuose, tame tarpe purinų sintezėje, pirimidino nukleotidų sintezėje ir amino rūgščių metabolizme.

Levofolino rūgštis dažnai naudojama mažinant tokių folatų antagonistų kaip metotreksatas toksinį ir neutralizuojant poveikį. Levofolino rūgštis ir folatų antagonistai naudojasi tuo pačiu membraninio transporto nešėju ir konkuruoja dėl pateikimo į ląsteles, stimuliuoja folatų antagonistų pasišalinimą. Ji taip pat apsaugo ląsteles nuo folatų antagonistų poveikio papildant sumažėjusių folatų kiekį. Levofolino rūgščiai nereikalingas fermento dihidrofolatreduktazės kiekio sumažinimas. Taip pat ji tarnauja kaip H4 folatų šaltinis; ji gali apeiti folatų antagonistų blokadą su dihidrofaltreduktaze ir būti šaltiniu įvairioms folio rūgšties kofermento formoms.

Biocheminis dinatrio levofolinato su fluoruracilu kombinacijos pagrindimas:

Fluorouracilas gali slopinti DNR sintezę susijungdamas su fermentu timidilatsintetaze. Dinatrio levofolinato kombinacija su fluorouracilu sąlygoja stabilų trigubą kompleksą, sudarytą iš timidilatsintetazės, 5-fluorodezoksiuridinmonofosfato ir 5,10metilentetrahidrofolato.

Tai sąlygoja pailgintą timidilatsintetazės blokadą su prailgintu DNR biosintezės slopinimu, kas lemia didesnį citotoksinį poveikį lyginant su fluorouracilo monoterapija.

5.2 Farmakokinetinės savybės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>