Vaistinis preparatas: AMFIDOR
Puslapis: 10


Bendri klinikinių tyrimų rezultatai, rodantys pacientų, pranešančių apie preparato veiksmingumą jų erekcijai, proporcijas, yra tokie: psichogeninį erekcijos sutrikimą vaistinis preparatas palengvino 84%, mišrių priežasčių sukeltą – 77%, organinį – 68%, senatvinį – 67%, susijusį su cukriniu diabetu ? 59%, susijusį su išemine širdies liga ? 69%, susijusį su padidėjusiu kraujospūdžiu ? 68%, atsiradusį po transuretrinės prostatektomijos ? 61%, atsiradusį po radikalios prostatektomijos ? 43%, susijusį su nugaros smegenų pažeidimu ? 83%, susijusį su depresija ? 75%. Sildenafilio saugumas ir veiksmingumas pagrįstas ilgalaikiais klinikiniais tyrimais.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Sildenafilis absorbuojamas greitai. Vaistinio preparato išgėrus nevalgius, didžiausia koncentracija

kraujo plazmoje pasiekiama per 30 – 120 minučių (vidutiniškai po 60 min.). Vidutinis absoliutus išgerto sildenafilio biologinis prieinamumas yra 41% (ribos 25 – 63%). Vartojant rekomenduojamas dozes (25 – 100 mg), sildenafilio AUC ir Cmax didėja proporcingai dozės dydžiui.

Valgio metu išgertas sildenafilis rezorbuojamas lėčiau: tmax pailgėja vidutiniškai 60 min., Cmax sumažėja vidutiniškai 29%.

Pasiskirstymas

Vidutinis sildenafilio pasiskirstymo tūris (Vp) esant pusiausvyrinei koncentracijai yra 105 l, rodantis vaistinio preparato pasiskirstymą audiniuose. Išgėrus vieną 100 mg dozę, vidutinė didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 440 ng/ml (variacijos koeficientas: 40%). Kadangi 96% sildenafilio ir svarbiausio jo N-desmetilmetabolito prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, didžiausia vidutinė neprisijungusio sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje būna 18 ng/ml (38 nmol). Jungimasis prie baltymų nepriklauso nuo bendros vaistinio preparato koncentracijos.

Sveikų savanorių, išgėrusių vieną 100 mg sildenafilio dozę, sėkloje po 90 min. buvo mažiau negu

0,0002% (vidutiniškai 188 ng) vartotos dozės.

Metabolizmas

Sildenafilį metabolizuoja CYP3A4 (svarbiausias metabolizmo būdas) ir CYP2C9 (mažai svarbus metabolizmo būdas) kepenų mikrosomų izofermentai. Svarbiausias kraujyje esantis metabolitas atsiranda sildenafilio N-desmetilinimo metu. Šio metabolito selektyvumas fosfodiesterazei yra panašus į sildenafilio, o jo poveikis FDE5 in vitro yra 50% silpnesnis už sildenafilio. Kraujyje šio metabolito koncentracija būna maždaug 40% sildenafilio koncentracijos. N-desmetilmetabolitas metabolizuojamas toliau, galutinis pusinės jo eliminacijos laikas yra maždaug 4 valandos.

Eliminasija

Bendras sildenafilio klirensas yra 41 l/val., galutinės pusinės eliminacijos laikas ( 3-5 val. Tiek per burną pavartotas, tiek į veną suleistas sildenafilis iš organizmo išskiriamas metabolitų pavidalu, daugiausiai (maždaug 80( suvartotos dozės) su išmatomis, mažiau (apie 13( suvartotos dozės) ( su šlapimu.

Specialių pacientų grupių farmakokinetika

Senyvi pacientai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>