Vaistinis preparatas: Valsol
Puslapis: 11


Bendroje Val-HeFT populiacijoje valsartanu gydytų tiriamųjų asmenų būklė, lyginant su placebo grupe, reikšmingai pagerėjo, vertinant pagal NYHA klasės kriterijus, širdies nepakankamumo požymius ir simptomus: dusulį, nuovargį, edemas ir švokštimą kvėpuojant. Tiriamųjų asmenų, vartojusių valsartaną gyvenimo kokybė taip pat pagerėjo, lyginant su placebu. Ji buvo įvertinta pagal „Minesotos širdies nepakankamumo gyvenimo kokybės kriterijus“ ir tokia išliko viso tyrimo atlikimo metu. Per visą tyrimo atlikimo laiką išvarymo frakcija buvo reikšmingai didesnė tų tiriamųjų asmenų, kurie buvo gydomi valsartanu, lyginant su placebu. Be to, reikšmingai sumažėjo kairiojo skilvelio vidinis skersmuo diastolės metu.

Farmakokinetinės savybės

Išgėrus valsartano, jis greitai absorbuojamas, nors absorbcijos laipsnis gali būti labai skirtingas. Valsartano absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 23 %. Valsartano skilimo kinetika yra daugiaeksponentė (pradinis pusinės eliminacijos laikas yra ( 1 val., o galutinis pusinės eliminacijos laikas – apie 9 val.).

Tirtame dozės diapazone stebėta valsartano farmakokinetika buvo tiesinė. Pakartotinai vartojant valsartaną, jo kinetika liko nepakitusi. Vartojant vieną kartą per parą, valsartano susikaupia labai nedaug. Koncentracija vyrų ir moterų plazmoje buvo panaši.

Valsartanas stipriai jungiasi su serumo baltymais (94–97 %), daugiausiai su albuminais. Pasiskirstymo tūris stabilioje būklėje buvo apie 17 litrų. Plazmos klirensas – apie 2 l per valandą.

Daugiausia valsartano išsiskiria nepakitusio, su tulžimi ir šlapimu. Esant normaliam glomerulų filtracijos greičiui (120ml/min), inkstų klirensas sudaro apie 30 % bendrojo plazmos klirenso. Valsartano hidroksimetabolito kraujo plazmoje rasta mažai (mažiau negu 10 % valsartano AUC). Farmakologinio poveikio šis metabolitas nesukelia.

Išgėrus valsartano, 83 % išsiskyrė su išmatomis ir 13 % - su šlapimu, daugiausia nepakitusiame pavidale.

Valsartano išgėrus valgio metu, plotas po koncentracijos kreive (AUC) sumažėjo 48 (. Tačiau, praėjus 8 valandoms po valsartano vartojimo, koncentracija plazmoje būna panaši, nepriklausomai nuo to, ar vartota nevalgius ar kartu su maistu.

Tačiau šis AUC sumažėjimas nėra susijęs su reikšmingu terapinio veiksmingumo mažėjimu.

Širdies nepakankamumu sergančių pacientų organizme vidutinis laikas, per kurį valsartano koncentracija kraujyje tampa didžiausia, ir pusinės eliminacijos laikas yra panašūs kaip sveikų savanorių. Valsartano AUC ir Cmax reikšmių didėjimas yra beveik proporcingas dozės dydžiui, klinikinėse ribose (2 kartus per parą vartojant 40–160 mg dozę). Kaupimosi koeficientas yra apytiksliai lygus 1,7. Valsartano klirensas yra apie 4,5 l per valandą po vaisto išgėrimo. Amžius neturi jokios įtakos pacientų, sergančių širdies nepakankamumu, matomam klirensui.

Kinetika atskirose pacientų grupėse

Senyvo amžiaus pacientai:

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>