Vaistinis preparatas: Anxel
Puslapis: 6


Beveik visa pantoprazolo dozė metabolizuojama kepenyse. Didžioji pantoprazolo metabolitų dalis (maždaug 80%) šalinama pro inkstus, likęs kiekis pašalinamas su išmatomis. Svarbiausias metabolitas, kurio būna kraujo serume ir šlapime, yra demetilpantoprazolas. Jis prijungiamas prie sulfato. Pagrindinio metabolito pusinės eliminacijos laikas (1,5 val.) nėra gerokai ilgesnis už pantoprazolo.

Tam tikrų grupių pacientai

Inkstų funkcijos pakenkimas

Ligoniams, kurių inkstų funkcija pakenkta (įskaitant dializuojamus pacientus, kadangi dializės metu pantoprazolo pašalinama labai nedaug), dozės mažinti nerekomenduojama. Tokių pacientų, kaip ir sveikų žmonių, organizme pusinės pantoprazolo eliminacijos laikas yra trumpas. Nors pagrindinio metabolito pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis (2 – 3 val.), jis yra šalinamas greitai, todėl organizme jo nesikaupia.

Kepenų funkcijos pakenkimas

Pantoprazolo pavartojusių pacientų, kurių kepenų funkcija pakenkta (A, B arba C klasė pagal Child-Pugh), palyginti su sveikais žmonėmis, organizme pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 3 ( 7 val., AUC padidėja 3 ( 6 kartus. o Cmax, padidėja tik šiek tiek (1,3 karto).

Senyvi žmonės

Nedidelis AUC ir Cmax padidėjimas senyviems savanoriams, palyginti su jaunesniais žmonėmis, buvo kliniškai nereikšmingas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo ir genotoksiškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

2 metų trukmės kancerogeninio poveikio tyrimų metu žiurkėms buvo aptikta neuroendokrininių navikų, o vieno tyrimo metu žiurkėms prieskrandyje aptikta žvyninių ląstelių ląstelinių papilomų. Atidžiai buvo tyrinėjama, kokiu būdu pakeisti benzimidazolai sukelia skrandžio karcinoidus. Gauti rezultatai leidžia daryti išvadą, kad tai lemia antrinė reakcija į didelį gastrino kiekio padidėjimą žiurkių kraujo serume ilgalaikio gydymo didelėmis dozėmis metu.

2 metus trukusių tyrimų su graužikais metu žiurkėms (toks poveikis pasireiškė tik vieno tyrimo su žiurkėmis metu) ir pelių patelėms dažniau atsirasdavo kepenų navikų. Tai buvo siejama su dideliu pantoprazolo metabolizmo kepenyse greičiu.

Vieno 2 metus trukusio tyrimo metu pastebėta, kad žiurkėms, vartojusioms didžiausią (200 mg/kg kūno svorio) preparato dozę, šiek tiek dažniau atsirado skydliaukės navikinių pokyčių. Tokių navikų atsiradimas susijęs su pantoprazolo sukeltais tiroksino skaldymo žiurkės kepenyse pokyčiais. Kadangi žmogui skiriama gydomoji dozė yra maža, nepageidaujamo poveikio skydliaukei pasireikšti neturėtų.

Tyrimų su gyvūnais (žiurkėmis) metu nustatyta, kad nepageidaujamo embriotoksinio poveikio nesukelianti dozė yra 5 mg/kg kūno svorio. Tyrimų metu vislumo pakenkimo ar teratogeninio poveikio įrodymų negauta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>