Vaistinis preparatas: Finasteride Teva
Puslapis: 8


Biologinis finasterido prieinamumas yra apie 80 (. Preparato išgėrus, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 2val., visa dozė absorbuojama per 6–8 val.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia 93 ( medikamento. Klirensas ir pasiskirstymo tūris yra atitinkamai apie 165 ml/min. (70–279 ml/min.) ir apie 76 l (44–96 l). Vartojant kartotines dozes, finasterido organizme kaupiasi mažai. Vartojant 5 mg paros dozę, mažiausia finasterido pusiausvyrinė koncentracija kraujyje yra 8–10 ng/ml, ir gydymo metu išlieka stabili.

Biotransformacija

Finasteridą metabolizuoja kepenys. Šis medikamentas metabolizuojamas visų pirma veikiant citochromo P 450 fermentų sistemai, tačiau jai reikšmingos įtakos nedaro. Davus vyrui išgerti 14C-finasterido, nustatyti du silpnai 5( reduktazės aktyvumą slopinantys metabolitai.

Šalinimas

Vidutinis pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos periodas trunka 6 val. (4 – 12 val.), vyresniems negu 70 metų vyrams ( 8 val. (6 – 15).

Pavartojus radioakyviaisiais izotopais žymėto finasterido, maždaug 39 ( (32 – 46 () dozės išsiskyrė su šlapimu metabolitų pavidalu. Nepakitusio finasterido su šlapimu neišsiskyrė. Maždaug 57 ( (51 – 64 () dozės buvo pašalinta su išmatomis.

Pacientų, kurių inkstų funkcija yra sutrikusi (kreatinino klirensas sumažėjęs iki 9 ml/min.), organizme finasterido eliminacijos pokyčių nepastebėta (žr. 4.2 skyrių).

Nustatyta, kad finasteridas prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Šiek tiek medikamento buvo rasta gydomų pacientų sėklos skystyje. Dviejų tyrimų metu sveikų vyrų (n(69), 6–24 savaites vartojusių 5mg finasterido paros dozę, spermoje finasterido koncentracija buvo nuo neišmatuojamos ((1ng/ml) iki 10,54 ng/ml. Ankstesnių tyrimų, kai naudotas ne toks jautrus koncentracijos nustatymo būdas, metu finasterido koncentracija šešiolikos 5 mg finasterido paros dozę vartojusių pacientų spermoje svyravo nuo neišmatuojamos (<0,1 ng/ml) iki 21 ng/ml. Taigi, remiantis 5 ml išmetamos spermos tūriu, apskaičiuota, kad finasterido kiekis spermoje buvo 50–100 kartų mažesnis už dozę (5 mikrogramai), nedarančią poveikio vyrų kraujyje cirkuliuojančio DHT kiekiui (taip pat žr. 5.3 skyrių).

Pacientų, sergančių lėtiniu inkstų funkcijos sutrikimu ( kreatinino klirensas 9-55 ml/min), organizme vienkartinės 14C-finasterido dozės pasiskirstymas buvo toks pat, kaip ir sveikų savanorių. Prisijungimas prie baltymų pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat nesiskyrė. Metabolitų dalis, kuri paprastai šalinama per inkstus, buvo pašalinta su išmatomis, todėl manoma, kad, sumažėjus metabolitų šalinimui su šlapimu, atitinkamai padidėja jų šalinimas su išmatomis. Inkstų funkcijos sutrikimu sergantiems pacientams, kuriems dializė netaikoma, keisti dozavimo nebūtina.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>