Vaistinis preparatas: Videx
Puslapis: 14


Biotransformacija. Didanozino metabolizmas žmogaus organizme neištirtas, tačiau remiantis su gyvūnais atliktų tyrimų duomenimis manoma, kad jo metabolizmo keliai yra tokie pat kaip endogeninių purinų.

Eliminacija. Vidutinis į veną pavartoto didanozino pusinis eliminacijos laikas – apie 1,4 val. Inkstinis klirensas sudaro 50 % bendro organizmo klirenso (800 ml/min.). Tai rodo, kad didanozino inkstinė eliminacija vyksta ne tik dėl jo filtracijos glomeruluose, bet ir dėl aktyvios sekrecijos kanalėliuose. Maždaug 20 % išgerto didanozino išsiskiria su šlapimu. Nėra duomenų, kad šis vaistinis preparatas akumuliuotų geriant jį 4 savaites.

Kepenų funkcijos nepakankamumas. Reikšmingų didanozino farmakokinetikos pokyčių po vienos intraveninės ar geriamosios dozės nepastebėta: hemofilija sergantiems pacientams (n = 5), kurių serume kepenų fermentų koncentracija ilgai ir nuolat padidėjusi (gali rodyti sutrikusią kepenų funkciją); hemofilija sergantiems pacientams (n = 8), kurių serume kepenų fermentų koncentracija normali arba padidėjusi mažiau; hemofilija nesergantiems pacientams (n = 8), kurių serume kepenų fermentų koncentracija normali. Didanozino farmakokinetika taip pat buvo tirta 12 ŽIV neinfekuotų pacientų, kurie sirgo vidutinio sunkumo (n=8) ir sunkiu (n=4) kepenų funkcijos nepakankamumu (Child-Pugh klasė B ar C). Paskyrus vienkartinę 400 mg didanozino dozę, kepenų funkcijos nepakankamumu sergantiems pacientams, lyginant su sveikais palyginamaisiais asmenimis, vidutinės AUC ir Cmax reikšmės buvo atitinkamai maždaug 13% ir 19% didesnės. Šių kepenų funkcijos nepakankamumu sergančių pacientų AUC ir Cmax reikšmės buvo panašios kaip ir kituose tyrimuose dalyvavusiems sveikiems asmenims ir yra didanozino farmakokinetikos kintamumo ribose (žr. 4.2 skyrių).

Inkstų funkcijos nepakankamumas. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, vidutinis geriamojo didanozino pusinis laikas yra 1,4 val., sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu sergantiems pacientams, kuriems reikia dializių – 4,1 val. Išgerto didanozino peritoninės dializės skystyje nerandama. Į hemodializės skystį per 3-4 val. trukmės hemodializę patenka 0,6-7,4 % šio vaistinio preparato dozės. Kai kreatinino klirensas mažesnis kaip 60 ml/min., didanozino toksinio poveikio pavojus gali būti didesnis, kadangi jo klirensas yra mažesnis. Tokiems pacientams šį vaistinį preparatą rekomenduojama vartoti mažesnėmis dozėmis (žr. 4.2 skyrių).

Vaikams

Rezorbcija. Vaikų virškinimo trakte rezorbuojamas didanozino kiekis įvairuoja labiau negu suaugusiųjų. Absoliutus geriamojo didanozino biologinis prieinamumas po pirmosios dozės buvo apie 36 %, nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai – 47 %.

Pasiskirstymas. Pavartojus 60 mg/m2 ar 90 mg/m2 dozę į veną arba ekvivalentišką 120 mg/m2 arba 180 mg/m2 dozę išgėrus didanozino koncentracija smegenų skystyje sudaro vidutiniškai 46 % tuo pat metu esančios plazmoje. Pavartojus didanozino, išmatuojama jo koncentracija smegenų skystyje išlieka iki 3,5 val.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>