Vaistinis preparatas: BRIMONAL
Puslapis: 5


Brimonidino tartrato 0,2% akių lašai, tirpalas pradeda veikti greitai, stipriausias akispūdį mažinantis poveikis būna praėjus 2 valandoms po vaistinio preparato įlašinimo. Klinikinių tyrimų duomenimis, brimonidino tartrato 0,2% akių lašai, tirpalas sumažina akispūdį vidutiniškai 46 mm Hg.

Tyrimų su gyvūnais ir žmonėmis duomenimis, brimonidino tartrato 0,2% akių lašai, tirpalo veikimo mechanizmas yra dvejopas. Brimonidino tartrato 0,2% akių lašai, tirpalas mažina akispūdį mažindamas akies skysčio gamybą ir didindamas uveosklerinį drenažą.

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad brimonidino deriniai su lokaliais beta adrenoblokatoriaus pasižymi veiksmingumu. Trumpalaikiai tyrimai taip pat parodė, kad brimonidinas, vartojamas derinyje su travoprostu (6 savaites) ar latanoprostu (3 mėnesius), pasižymi kliniškai reiškmingu suminių poveikiu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

a) Bendroji charakteristika

10 parų 0,2( tirpalo lašinus į akis 2 kartus per parą, koncentracija plazmoje buvo maža (vidutinė Cmax buvo 0,06 ng/ml). Po kartotinio instiliavimo (2 kartus per parą 10 parų iš eilės) šiek tiek medikamento susikaupė kraujyje. 12 val. laikotarpiu plotas po koncentracijos priklausomai nuo laiko kreive (angl. AUC0-12 h) buvo 0,31 ng.val./ml, o po pirmos dozės pavartojimo jis buvo 0,23 ng.val./ml. Po lokalaus pavartojimo vidutinis tariamas pusinės eliminacijos laikas žmogaus sisteminėje kraujotakoje buvo maždaug 3 val.

Lokaliai pavartoto brimonidino prie žmogaus kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 29(.

Tyrimų in vitro bei in vivo metu brimonidinas grįžtamai prisijungė prie akių audiniuose esančio melanino. Dvi savaites vaistinį preparatą instiliavus į akis, brimonidino koncentracija rainelėje, krumplyne, gyslainėje bei tinklainėje buvo 317 kartų didesnė negu po vienos dozės pavartojimo. Nesant melanino, kaupimasis nepasireiškia.

Prisijungimo prie melanino reikšmė žmonėms nėra aiški. Biomikroskopinio akių tyrimo metu ne ilgiau kaip metus brimonidinu gydytiems pacientams reikšmingų nepageidaujamų reakcijų akims nepastebėta. Vienerių metų saugumo akims tyrimų su beždžionėmis, vartojusiomis dozes, kurios yra maždaug 4 kartus didesnės už dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, metu reikšmingo toksinio poveikio akims irgi nepastebėta.

Išgertas brimonidinas žmogaus organizme absorbuojamas gerai ir greitai eliminuojamas. Didžioji dozės dalis (apie 75( dozės) išsiskyrė metabolitų pavidalu su šlapimu per 5 paras. Nepakitusio vaistinio preparato šlapime neaptikta. Tyrimų in vitro su gyvūnų ir žmogaus kepenimis rezultatai rodo, kad metabolizmą daugiausiai vykdo aldehidoksidazė ir citochromas P 450. Taigi atrodo, kad sisteminė eliminacija yra daugiausiai metabolizmas kepenyse.

Kinetika

Lokaliai pavartojus vieną 0,08(, 0,2( arba 0,5( tirpalo dozę, didelio nuokrypio tarp dozės proporcingumo ir Cmax ar AUC, nebuvo.

b) Specialių grupių pacientai

Senyvi pacientai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>