Vaistinis preparatas: Elontril
Puslapis: 7


Bupropiono metabolizmo metu svarbiausias metabolitas hidroksibupropionas susidaro veikiant citochromui P450 CYP2D6 (žr. 5.2 skyrių). Elontril vartojant kartu su vaistiniais preparatais, kurie gali veikti bupropiono metabolizmą dėl poveikio CYP2B6 izofermentams (pvz., CYP2B6 substratai: ciklofosfamidas, ifosfamidas; CYP2B6 inhibitoriai: orfenadrinas, tiklopidinas, klopidogrelis), gali padidėti bupropiono koncentracija plazmoje ir sumažėti veikliojo metabolito hidroksibupropiono kocentracija. Bupropiono metabolizmo slopinimo dėl poveikio CYP2B6 fermentams ir dėl to atsiradusių bupropiono-hidroksibupropiono santykio pokyčių klinikinė reikšmė šiuo metu nėra žinoma.

Bupropionas yra intensyviai metabolizuojamas, todėl patartina atsargiai jį vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurie aktyvina metabolizmą (pvz., karbamazepinas, fenitoinas, ritonaviras, efavirenzas) arba tais, kurie metabolizmą slopina (pvz., valproatai), nes šie preparatai gali paveikti bupropiono klinikinį veiksmingumą ir saugumą.

Atliekant tyrimų su sveikais savanoriais ciklą nustatyta, kad vartojant ritonavirą (100 mg du kartus per parą arba 600 mg du kartus per parą) arba 100 mg ritonaviro kartu su 400 mg lopinaviro (Kaletra) du kartus per parą, poveikis bupropionui ir jo pagrindiniams metabolitams priklausomai nuo dozavimo metodo sumažėjo apie 20–80 proc. (žr. 5.2 skyrių). Panašiai, dvi savaites vartojant 600 mg efavirenzo dozę vieną kartą per parą, bupropiono ekspozicija sveikų savanorių organizme sumažėjo maždaug 55 %. Ekspozicijos sumažėjimo klinikinė reikšmė neaiški, bet gali būti, kad sumažėja didžiosios depresijos gydymo veiksmingumas. Pacientams, vartojantiems bet kurį iš šių vaistinių preparatų kartu su bupropionu, gali tekti padidinti bupropiono dozę. Didžiausios rekomenduojamos bupropiono dozės viršyti negalima.

Kita informacija apie vaistų sąveiką

Elontril reikia atsargiai skirti pacientams, vartojantiems levodopą arba amantadiną. Negausūs klinikiniai duomenys rodo, kad pacientams, vartojantiems bupropioną kartu su levodopa arba amantadinu, dažniau pasireiškia nepageidaujamas poveikis (pvz., pykinimas, vėmimas, neuropsichiniai reiškiniai – žr. 4.8 skyrių).

Nors, klinikiniais duomenimis, bupropiono ir alkoholio sąveikos nenustatyta, kartais pasitaiko nepageidaujamų neuropsichinių reiškinių arba sumažėja alkoholio toleravimas, kai bupropionu gydomi pacientai vartoja alkoholio. Gydant Elontril, alkoholio reikia vartoti kiek galima mažiau arba jo visai nevartoti.

Bupropiono ir kartu vartojamų benzodiazepinų farmakokinetikos tyrimų neatlikta. In vitro atliekant metabolines reakcijas nustatyta, kad nėra pagrindo tokiai tarpusavio sąveikai. Sveikiems savanoriams pavartojus bupropiono kartu su diazepamu, pasireiškė silpnesnė sedacija nei vartojant vien tik diazepamą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>