Vaistinis preparatas: Monkasta
Puslapis: 6


Per burną pavartotas montelukastas yra aktyvi medžiaga, kuri pasižymi dideliu afinitetu ir selektyvumu CysLT1 receptoriams. Klinikinių tyrimų duomenimis, net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina bronchų spazmą sukeltą inhaliavus LTD4. Bronchų dilatacija pasireiškia per 2 valandas po vaistinio preparato pavartojimo. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės antigeno išprovokuotą bronchų spazmą. Montelukastas, palyginti su placebu, mažino eozinofilų kiekį suaugusiųjų ir vaikų bei paauglių periferiniame kraujyje. Kito tyrimo duomenimis, montelukastas labai sumažino eozinofilų kaupimąsi kvėpavimo takuose (matuojant skrepliuose). Montelukastas, palyginti su placebu, mažino eozinofilų kiekį suaugusiųjų bei 214 metų vaikų ir paauglių periferiniame kraujyje ir pagerino astmos klinikinių simptomų kontrolę.

Tyrimų su suaugusiais pacientais duomenimis, vartojant 10 mg montelukasto vieną kartą per parą, palyginti su placebu, reikšmingai pagerėjo rytinis FEV1 (prieš tyrimą buvusio rodmens pokytis 10,4 %, palyginti su 2,7 %), didžiausias iškvėpimo greitis (PEF prieš pusiaudienį (prieš tyrimą buvusio rodmens pokytis 24,5 l/min., palyginti su 3,3 l/min.) ir labai sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų suvartojimas (prieš tyrimą buvusio suvartojimo -26,1 %, palyginti su -4,6%). Astmos dienos ir nakties simptomai pagal pacientų įvertinimo balą labai palengvėjo, palyginti su placebu.

Tyrimai su suaugusiais pacientais parodė, kad montelukastas sustiprina kartu vartojamų inhaliuojamųjų gliukokortikoidų klinikinį poveikį (prieš tyrimą buvusio FEV1 pokytis procentais inhaliuojant beklometazoną kartu su montelukastu buvo atitinkamai 5,43 %, palyginti su 1,04 %, vartojant vieną beklometazoną, o vartojant beta adrenoreceptorių agonistų -8,70 %, palyginti su 2,64 %). Atsakas į montelukastą, palyginti su inhaliuotu beklometazonu (200 µg du kartus per parą per rezervuarą), pasireiškė greičiau, nors per 12 savaičių tyrimą vidutinis gydymo beklometazonu veiksmingumas buvo didesnis (prieš tyrimą buvusio FEV1 pokytis procentais vartojant montelukastą buvo 7,49 %, palyginti su 13,3 %, vartojant beklometazoną, o vartojant beta adrenoreceptorių agonistų -28,28 %, palyginti su -43,89 %). Visgi didelei daliai montelukastu gydytų pacientų, palyginti su vartojusiais beklometazoną, klinikinis atsakas buvo panašus (pvz., 50 % beklometazonu gydytų pacientų prieš tyrimą buvęs FEV1 pagerėjo vidutiniškai 11 % ar daugiau ir toks pat atsakas pasireiškė maždaug 42 % montelukastu gydytų pacientų).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>