Vaistinis preparatas: Cardiplant
Puslapis: 2


Cardiplant 80 mg plėvele dengtoje tabletėje yra standartinio sauso gudobelių lapų ir žiedų ekstrakto WS 1442. Jo kokybę užtikrina standartinis jame esančių oligomerinių procianidinų kiekis (12,5  17,5 mg), kuris išreiškiamas epikatechino kiekiu, esančiu 80 mg šio ekstrakto.

Farmakodinaminis toliau paminėtas, gudobelių lapų ir žiedų preparatų poveikis, sukeltas ekstrakto WS 1442 ir atskirų jo frakcijų, nustatytas tyrimų su izoliuotais organais arba su gyvūnais metu. Jie sukelia teigiamą inotropinį ir dromotropinį bei neigiamą batmotropinį poveikį, gerina vainikinių kraujagyslių ir miokardo kraujotaką, mažina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą. Žiurkių širdies kraujotakos atsinaujinimo išemijos pažeidimo židinyje modeliavimo metu nustatyta, kad Cardiplant 80 mg plėvele dengtoje tabletėje esantis ekstraktas ir oligomeriniai procianidinai apsaugo žiurkių širdį nuo išemijos pažeidimo (kardioprotekcinis poveikis). Minėtų preparatų vartojimas prieš tyrimą, visiškai apsaugojo žiurkes nuo žūties, skilvelių virpėjimo ir sunkios hipotenzijos. Be to, statistiškai reikšmingai suretėjo skilvelinės tachikardijos atsiradimas ir sutrumpėjo jos trukmė Tyrimų in vitro metu buvo nustatytas stiprus antioksidacinis ir elastazės aktyvumą slopinantis poveikis, paaiškinantis preparato sukeltą širdį apsaugantį (kardioprotekcinį) poveikį.

Žmonėms, kurių širdies funkcinio pajėgumo susilpnėjimas atitiko pagal NYHA klasifikaciją II funkcinę klasę ir kurie 56 paras gėrė skiesto etanolinio ekstrakto, standartizuoto pagal oligomerinius procianidinus, kiekį, atitinkantį ekstrakto WS 1442 160  900 mg paros dozę, farmakologinio poveikio tyrimų metu pagerėjo bendroji paciento savijauta, fizinio krūvio toleravimas, sumažėjo dvigubos sandaugos rodmenys, padidėjo išstūmimo frakcija ir anaerobinio “slenksčio” rodmenys.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Farmakokinetinių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad oligomeriniai procianidinai, esantys gudobelių ekstrakte WS 1442 ir užtikrinantys jo poveikį, absorbuojami iš žarnyno ir kaupiasi įvairiuose organuose, ypač širdies raumenyje.

Oligomeriniai procianidinai daug stipriau jungiasi su jūros kiaulyčių miokardo baltymų frakcijomis negu monomerinė frakcija.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toliau pateikti duomenys gauti ekstrakto WS 1442, esančio Cardiplant 80 mg tabletėse, tyrimų metu.

Ūminis toksinis poveikis

Pelėms ir žiurkėms buvo sušerta arba į pilvaplėvės ertmę sušvirkšta 3000 mg/kg kūno svorio preparato dozė. Toksinio poveikio simptomus (raminamąjį poveikį, plaukų pasišiaušimą, dusulį ir tremorą) sukėlė tik į pilvaplėvės ertmę suleista anksčiau minėta preparato dozė.

Lėtinis toksinis poveikis

Žiurkėms ir šunims, kurie 26 savaites buvo šerti 30 mg/kg kūno svorio, 90 mg/kg kūno svorio ir 300 mg/kg kūno svorio doze, toksinio poveikio nenustatyta. 300 mg/kg kūno svorio preparato dozė žiurkėms ir šunims, per šį laikotarpį toksinio poveikio nesukėlė, t.y. buvo"No-effect" dozė.

Mutageninis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>