Vaistinis preparatas: CELEBREX
Puslapis: 10


Ciklooksigenazė skatina prostaglandinų sintezę. Žinomos dvi fermento izoformos — COX1 ir COX2. Izoformą COX2 aktyvuoja uždegiminiai dirgikliai, ji pirmiausia skatina prostanoidinių skausmo, uždegimo ir karščiavimo mediatorių sintezę. Be to, COX2 daro įtaką ovuliacijai, implantacijai ir arterinio latako užakimui, reguliuoja inkstų funkciją ir centrinės nervų sistemos funkcijas (karščiavimo sužadinimą, skausmo jutimą, pažintinę funkciją). Galbūt ji skatina gyti opas. COX2 nustatyta audiniuose aplink žmogaus skrandžio opą, tačiau neįrodyta, kad ji skatintų opos gijimą.

Skirtingas NVNU slopinančių COX1 ir selektyviųjų COX2 inhibitorių poveikis trombocitų funkcijai gali būti kliniškai reikšmingas tais atvejais, kai yra trombembolinių komplikacijų pavojus. Selektyvieji COX2 inhibitoriai mažina sisteminio (taigi galbūt ir endotelinio) prostaciklino susidarymą, neveikdamas trombocitų tromboksanui.

Celekoksibas yra pirazolas su pakeista diarilo grupe, cheminiu požiūriu panašus į kitus ne arilamino sulfonamidus (pvz., tiazidą, furozemidą), bet skiriasi nuo arilamino sulfonamidų (pvz., sulfametoksizolio, kitų sulfonamidinių antibiotikų).

Vartojant dideles celekoksibo dozes, nustatytas nuo dozės priklausomas poveikis TxB2 susidarymui. Tačiau nedidelio kartotinių dozių tyrimo duomenimis, sveikų asmenų organizme tris kartus per parą vartojama 600 mg celekoksibo dozė, palyginti su placebu, neveikė trombocitų agregacijos ir kraujavimo laiko.

Atlikti keli klinikiniai celekoksibo efektyvumo ir saugumo tyrimai, kurių metu buvo gydomi osteoartritu,reumatoidiniu artritu ir ankiloziniu spondilitu sergantys pacientai. Gydymo celekoksibu poveikis uždegimui ir skausmui įvertintas 12 savaičių trukmės placebu ir (arba) aktyviai kontroliuojamais tyrimais, kuriuose dalyvavo maždaug 4200 kelio ir klubo osteoartritu sergančių pacientų, ir 24 savaičių trukmės tokiais pat tyrimais, kuriuose dalyvavo apie 2100 pacientų, sergančių reumatoidiniu artritu. 200400 mg celekoksibo paros dozė per 24 valandas sumažino skausmą. Atlikti 12 savaičių placebu ir aktyviai kontroliuojamieji ankilozinio spondilito simptominio gydymo celekoksibu tyrimai, kuriuose 896 pacientų. Šių tyrimų metu 100 mg celekoksibo dozė du kartus per parą, 200 mg celekoksibo dozė kiekvieną dieną, 200 mg celekoksibo dozė du kartus per parą ir 400 mg celekoksibo dozė kiekvieną dieną parodė žymų skausmo sumažėjimą, bendrą ligos aktyvumo sumažėjimą ir funkcijos pagerėjimą sergant ankiloziniu spondilitu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>