Vaistinis preparatas: Mofenstra
Puslapis: 5


Cisteinil-leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, išskiriami įvairių ląstelių, įskaitant mastocitus ir eozinofilus. Šie svarbūs astmą skatinantys mediatoriai prisijungia prie cisteinil-leukotrienų (CysLT) receptorių. CysLT 1-ojo tipo (CysLT1) receptoriai yra žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant kvėpavimo takų lygiųjų raumenų ląsteles ir makrofagus) bei kitose su uždegimu susijusiose ląstelėse (įskaitant eozinofilus ir kai kurias kaulų čiulpų kamienines ląsteles). CysLT siejami su astmos ir alerginio rinito patologine fiziologija. Astmos metu leukotrienai dalyvauja atsirandant įvairiems pokyčiams, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekrecijos, kapiliarų laidumo pokyčius bei eozinofilų kaupimąsi. Alerginio rinito metu po ekspozicijos alergenu CysLT atsipalaidavo iš nosies gleivinės ir ankstyvos, ir vėlyvos reakcijos fazės metu, bei buvo susiję su alerginio rinito simptomais. Intranazalinė provokacija CysLT padidino priešinimąsi kvėpavimui pro nosį bei nosies obstrukcijos simptomus.

Montelukastas yra veiklus geriamasis junginys, kuriam būdingas didelis afinitetas ir selektyvumas prisijungiant prie CysLT1 receptorių. Klinikiniuose tyrimuose net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina LTD4 inhaliacijos sukeltą bronchų spazmą. Išgėrus montelukasto, bronchus plečiantis poveikis pasireiškė per 2 valandas. Beta adrenoreceptorių agonistų sukeltas bronchų išsiplėtimas papildo montelukasto sukeltą bronchų išsiplėtimą. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, kurį sukėlė provokacija antigenu. Suaugusiems žmonėms ir vaikams montelukastas, palyginti su placebu, periferiniame kraujyje sumažino eozinofilų skaičių. Kito tyrimo metu montelukastas reikšmingai sumažino eozinofilų kiekį kvėpavimo takuose (matuojant skrepliuose) ir periferiniame kraujyje bei pagerino klinikinę astmos kontrolę.

Tyrimo, kuriame dalyvavo suaugę žmonės, metu 10 mg montelukasto dozė, vartojama kartą per parą, palyginti su placebu, reikšmingai pagerino rytinį FEV1 (10,4 %, palyginti su 2,7 % pokyčiu nuo pradinio lygio), didžiausio iškvėpimo greičio (PEFR) amplitudinę moduliaciją (24,5 l/min., palyginti su 3,3 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir reikšmingai sumažino bendrą beta adrenomimetikų suvartojimą (-26,1 %, palyginti su -4,6% pokyčiu nuo pradinio lygio). Pacientų praneštų dienos ir nakties astmos simptomų balai buvo reikšmingai geresni, negu placebo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>