Vaistinis preparatas: Ciral
Puslapis: 12


Citalopramas yra antidepresantas, sukeliantis stiprų ir selektyvų 5-hidroksitriptamino (5-HT, serotonino) atbulinės rezorbcijos į neuroną slopinimą. Šio poveikio toleravimo, tiksliau susilpnėjimo, ilgalaikio gydymo citalopramu metu nepastebėta. Manoma, kad antidepresinis vaistinio preparato poveikis susijęs su specifiniu serotonino atbulinės rezorbcijos į neuronus slopinimu smegenyse.

Citalopramas beveik nedaro įtakos noradrenalino, dopamino ir gama aminosviesto rūgšties atbulinei rezorbcijai į neuronus, beveik nesijungia prie cholinerginių ir histaminerginių bei įvairių adrenerginių, serotoninerginių bei dopaminerginių receptorių. Vaistinis preparatas yra dviciklis izibenzofurano grupės junginys, todėl cheminė jo struktūra yra nepanaši į triciklių, keturciklių ar kitokių rinkoje esančių antidepresantų cheminę struktūrą. Pagrindinis citalopramo metabolitas, kaip ir citalopramas, yra selektyvus serotonino atbulinės rezorbcijos inhibitorius, tačiau silpnesnis. Metabolitai gydomojo poveikio nestiprina.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Išgertas citalopramas greitai rezorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujyje būna maždaug po 3 valandų. Maistas vaistinio preparato rezorbcijai įtakos nedaro. Biologinis vaistinio preparato pasisavinimas yra maždaug 80 %.

Pasiskirstymas

Tariamasis vaistinio preparato pasiskirstymo tūris yra 12 – 17 l/kg.

Prisijungimas prie baltymų

Prie plazmos baltymų prisijungia mažiau negu 80 % citalopramo ir jo metabolitų.

Biotransformacija

Citalopramas metabolizuojamas į demetilcitalopramą, didemetilcitalopramą, citalopramo N oksidą ir deaminintą propiono rūgšties junginį. Pastaroji medžiaga yra neveikli, todėl nesukelia farmakologinio poveikio. Demetilcitalopramas, didemetilcitalopramas bei citalopramo N oksidas veikia panašiai kaip citalopramas, tik silpniau, t. y. selekyviai slopina atbulinę serotonino rezorbciją į neuroną.

Šalinimas

Vaistinio preparato pusinės eliminacijos periodas iš plazmos trunka maždaug pusantros paros. Suleisto vaistinio preparato plazmos klirensas yra maždaug 0,3 – 0,4 l/min., išgerto – maždaug 0,4 l/val. Maždaug 85 % citalopramo šalinama per kepenis ir maždaug 15 % per inkstus. 12 – 23 % dozės šalinama su šlapimu nepakitusia forma. Kepenų klirensas yra maždaug 0,3 l/min., inkstų klirensas yra 0,05 – 0,08 l/min.

Pastovi vaistinio preparato koncentracija plazmoje nusistovi maždaug per 1 – 2 savaites. Tarp suvartotos dozės ir plazmoje nusistovėjusio vaistinio preparato kiekio yra linijinis priklausomumas. Jei kasdien vartojama 40 mg dozė, vidutinė vaistinio preparato koncentracija plazmoje būna maždaug 300 nmol/l. Tarp citalopramo kiekio plazmoje ir gydomojo bei galimo nepageidaujamo poveikio aiškaus priklausomumo nepastebėta.

Jei pacientas pagyvenęs, dėl lėtesnio metabolizmo ilgiau trunka vaistinio preparato pusinės eliminacijos iš plazmos periodas ir sumažėja klirensas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>