Vaistinis preparatas: Citalopram-Teva
Puslapis: 13


Citalopramas yra dviciklis izobenzofurano darinys, todėl cheminė jo struktūra nepanaši į triciklių, keturciklių ar kitokių rinkoje esančių antidepresantų cheminę struktūrą. Pagrindinis citalopramo metabolitas taip pat yra selektyvus serotonino atgalinio sugražinimo į neuroną inhibitorius, bet silpnesnis. Nepastebėta, kad metabolitai stiprintų bendrąjį antidepresinį poveikį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendroji veikliosios medžiagos charakteristika

Absorbcija

Išgertas citalopramas greitai absorbuojamas: didžiausia koncentracija kraujyje būna vidutiniškai po 4 (1—7) valandų. Maistas vaisto absorbcijai įtakos nedaro. Išgerto citalopramo biologinis prieinamumas yra maždaug 80 %.

Pasiskirstymas

Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 12 – 17 l/kg. Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia mažiau kaip 80 % citalopramo ir jo metabolitų.

Biotransformacija

Citalopramas metabolizuojamas į demetilcitalopramą, didemetilcitalopramą, citalopramo N-oksidą ir deaminintą propiono rūgšties darinį. Propiono rūgšties darinys nedaro farmakologinio poveikio. Demetilcitalopramas, didemetilcitalopramas bei citalopramo N-oksidas yra selektyvūs serotonino atgalinio sugražinimo į neuroną inhibitoriai, tačiau silpnesni už nemetabolizuotą citalopramą.

Didžiąją dalį citalopramo dozės metabolizuoja CYP2C19. Be to, tam tikrą vaisto kiekį gali metabolizuoti CYP3A4 ir CYP2D6 fermentai.

Eliminacija

Preparato pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos periodas trunka maždaug pusantros paros. Suleisto preparato plazmos klirensas yra maždaug 0,3 – 0,4 l/min., išgerto – maždaug 0,4 l/val.

Daugiausia (85 %) dozės šalinama per kepenis, kita dalis (15 %) – per inkstus. 12 – 23 % suvartotos dozės šalinama su šlapimu nepakitusio citalopramo forma. Kepenų klirensas yra maždaug 0,3 l/min., inkstų klirensas – 0,05 – 0,08 l/min.

Pusiausvyrinė preparato koncentracija kraujo plazmoje nusistovi maždaug per 1 – 2 savaites. Tarp suvartotos dozės ir plazmoje nusistovėjusios pusiausvyrinės koncentracijos yra tiesinis priklausomumas. Jei kasdien vartojama 40 mg paros dozė, vidutinė preparato koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 300 nmol/l. Tarp citalopramo kiekio plazmoje ir gydomojo bei galimo nepageidaujamo poveikio aiškios sąsajos nepastebėta.

Kai kurių grupių pacientų charakteristika

Pagyvenę, t. y. vyresni negu 65 metų, pacientai

Dėl lėtesnio metabolizmo pagyvenusiems pacientams preparato pusinės eliminacijos iš plazmos periodas yra ilgesnis ir klirensas mažesnis.

Pacientai, kurių kepenų veikla susilpnėjusi

Pacientams, kurių kepenų veikla susilpnėjusi, citalopramas iš organizmo išsiskiria lėčiau. Jiems citalopramo pusinės eliminacijos periodas yra maždaug dvigubai ilgesnis ir vidutinė pusiausvyrinė koncentracija kraujyje maždaug du kartus didesnė, negu pacientams, kurių kepenų veikla normali.

Pacientai, kurių inkstų veikla susilpnėjusi

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>