Vaistinis preparatas: Chronocard N
Puslapis: 2


Crataegus farmakologijos apžvalga [Ammon Kaul 1994], įskaitant lapus, žiedus ir vaisius, patvirtino, kad Crataegus ekstraktai, flavonoidai ir procianidinai padidina miokardo kontraktilumą (teigiamas inotropinis poveikis) tiek in vitro, tiek in vivo. Šį poveikį tikriausiai didžiąja dalimi daro procianidinai. Keliuose in vitro ir in vivo modeliuose buvo pastebėtas kraujo tėkmės vainikinėse arterijose padidėjimas, pavartojus Crataegus ekstraktų, flavonoidų ir procianidinų. Šis poveikis taip pat yra vaistą vartojant peroraliai. Atrodo, kad didžiausią poveikį daro oligomeriniai procianidinai. Kai kurių tipų Crataegus ekstraktai, flavonoidai ir procianidinai in vitro ir in vivo modeliuose turi įvairų poveikį širdies susitraukimo dažniui. Tyrime su gyvūnais buvo pastebėtas aritminis poveikis. Vandeniniai ir etanoliniai Crataegus ekstraktai, pavartoti intraveniniu ar peroraliu būdu, turi hipotenzinį efektą.

Išgyvenamumo tyrime buvo vertinamas gydymo 900 mg ekstrakto kasdien efektyvumas. Tiriamaisiais buvo 1476 pacientai, kuriems pagal NYHA klasifikaciją buvo diagnozuotas I ir II funkcinės klasės širdies nepakankamumas. Įvertinimas buvo atliktas po 4 ir 8 savaičių.Buvo vertinamas su 9 tipiškais širdies nepakankamumo simptomais susijęs gerbūvio pokytis ir kiekvienos konsultacijos metu buvo matuojamas kraujo spaudimas ir širdies susitraukimų dažnis. Stebėjimo laikotarpio pabaigoje devynių simptomų balas vidutiniškai sumažėjo 66,6 %. Pagal NYHA klasifikaciją I funkcinės klasės pacientams simptomai beveik išnyko. Pacientų pogrupyje su stimuliuojama simpato - adrenergine sistema buvo nustatytas sistolinio ir diastolinio kraujo spaudimo (nuo 160 iki 150 mm Hg ir nuo 89 iki 85 mm Hg), širdies susitraukimų dažnio (nuo 89 iki 76 per minutę) ir aritmijų dažnio sumažėjimas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Farmakokinetikos tyrimų neatlikta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūmus toksiškumas

Gudobelių lapų ir žiedų vandeninio - etanolinio ekstrakto, kuriame yra 18,75 % standartizuotų oligomerinių procianidinų, peroralinės LD50 nustatyti nepavyko. Žiurkėms ir pelėms galima buvo duoti 3000 mg/kg nesukeliant apsinuodijimo ženklų ar mirties. Apskaičiuota intraperitoninė LD50 pelėms buvo 1170 mg/kg, o žiurkėms 750 mg/kg. Apsinuodijimo ženklai buvo nurimimas, plaukų pasišiaušimas, dusulys ir drebuliai.

Pakartotinių dozių sukeltas toksiškumas

Žiurkėms ir šunims to paties ekstrakto 30, 90 ir 300 mg/kg/per dieną dozę vartojant 26 savaites, jokių toksiškų poveikių nepastebėta. Žiurkėms ir šunims “poveikio nesukeliančia” doze gali būti laikoma 300 mg/kg/per dieną dozė.

Reprodukcinis toksiškumas

Iki 1,6 g/kg siekiančias šio ekstrakto dozes peroraliai duodant žiurkėms ir triušiams, jokių teratogeninių poveikių pastebėta nebuvo. Žiurkėms, vartojančioms ekstraktą nebuvo pastebėta jokio perinatalinio ar postnatalinio toksiškumo ir jokių poveikių F1 kartai ar vaisingumui.

Mutageniškumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>