Vaistinis preparatas: Thioctacid HR
Puslapis: 3


Dėl cukrinio diabeto sukeltos padidėjusios gliukozės koncentracijos kraujyje kraujagyslių sienelės baltymų matricoje kaupiasi gliukozė ir susidaro ,,sustiprėjusios glikolizės galutiniai produktai“. Šis procesas sukelia endoneuralinės kraujo tėkmės sumažėjimą ir endoneuralinę hipoksiją bei išemiją, susijusią su laisvųjų radikalų, kurie pažeidžia periferinius nervus, susidarymu. Be to, periferiniuose nervuose sumažėja antioksidantų, pavyzdžiui, gliutationo.

Tyrimų metu nustatyta, kad alfa lipo rūgštis veikia žiurkėms streptozotocino sukelto diabeto biocheminius procesus, padidindamas endoneuralinę kraujo tėkmę, didindamas fiziologinio antioksidanto gliutationo koncentraciją ir kaip antioksidantas mažindamas laisvųjų radikalų kiekį diabeto pažeistuose nervuose. Eksperimentinių tyrimų metu nustatytas poveikis rodo, kad alfa lipo rūgštis gali pagerinti periferinių nervų funkciją. Tai susiję su jutimų sutrikimais, sergant diabetine neuropatija, kurie gali pasireikšti diskinezija ir parestezija, pavyzdžiui, deginimu, skausmu, sustingimu ir tariamu skruzdžių bėgiojimu.

Eksperimentinių tyrimų duomenimis, alfa lipo rūgštis panaši į insuliną tuo, kad per fosfatidilinositol 3 kinazę didina gliukozės pasisavinimą nervų, raumenų ir riebalų ląstelėse.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgerta alfa lipo rūgštis žmogaus virškinimo trakte gretai absorbuojama. Alfa lipo rūgštis greitai pasiskirsto audiniuose, todėl jos pusinės eliminacijos laikas žmogaus organizme – maždaug 25 min. Išgėrus 600 mg alfa lipo rūgšties dozę didžiausia koncentracija plazmoje – maždaug 4 µg/ml susidaro per 0,5 val. Tyrimų su gyvūnais (žiurkėmis, šunimis) metu radioaktyvaus žymėjimo pagalba nustatyta, kad 8090% vaistinio preparato išsiskiria pro inkstus metabolitų pavidalu. Žmogaus šlapime irgi būna tik mažas nepakitusio vaistinio preparato kiekis. Daugiausia vaistinio preparato metabolizuojama, vykstant oksidaciniam šoninių grandinių trumpinimui (beta oksidacija) ir (arba) atitinkamų tiolių S metilinimo būdu.

Biologinis prieinamumas

Thioctacid HR 600 mg plėvele dengtų tablečių, kaip ir geriamojo tirpalo, kuris naudotas kaip didžiausios absorbcijos standartas, veiklioji medžiaga greitai absorbuojama. Skirtingų žmonių organizme absorbcijos greitis skiriasi mažai. Thioctacid HR santykinis biologinis prieinamumas (palyginti su geriamuoju tirpalu)  >60%.

1997 metų palyginamųjų biologinio prieinamumo (atvirų, atliktų kryžminiu būdu) tyrimų, kuriuose dalyvavo 24 savanoriai (2240 metų), duomenimis, geriant vienkartinę vienos Thioctacid HR plėvele dengtos tabletės vieną kartą per parą dozę, palyginti su geriamuoju tirpalu (abiem atvejais dozė atitiko 600 mg alfa lipo rūgšties), nustatyti tokie abiejų alfa lipo rūgšties enantiomerų rodmenys.

*Tiriamasis preparatas (Thioctacid HR 600 mg plėvele dengtos tabletės)

*Palyginamasis preparatas (geriamasis tirpalas)

*

*

*R alfa lipo rūgštis

*S alfa lipo rūgštis

*R alfa lipo rūgštis

*S alfa lipo rūgštis

*

*Cmax [ng/ml]

*2796,96

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>