Vaistinis preparatas: Curosurf
Puslapis: 6


Curosurf labai pagerino neišnešiotų triušių jauniklių, ištrauktų iš gimdos po histerektomijos ir iš karto užmigdytų, jų plaučių išsiplėtimą. Instiliavus Curosurf pro vamzdelį į trachėją neišnešiotiems triušių jaunikliams, kurie buvo ventiliuojami 100% deguonimi, įkvepiamo oro tūris ir plaučių bei krūtinės ląstos prisitaikymas labai pagerėjo (lyginta su kontroline gyvūnų grupe).

Curosurf pagerino neišnešiotų triušių jauniklių (įkvepiamo oro tūris buvo standartizuotas – 10 ml/kg kūno svorio) plaučių ir krūtinės ląstos prisitaikymą iki normalaus išnešiotų jauniklių lygio.

Curosurf poveikis neišnešiotiems naujagimiams, kurie sirgo KSS, bei tiems, kuriems grėsė KSS, įrodytas didelių tarptautinių atvirų ir kontroliuotų tyrimų metu.

Neišnešiotiems naujagimiams, gydytiems vienkartine Curosurf doze (1,25  2,5 ml/kg kūno svorio, atitinkančia 100 – 200 mg/kg kūno svorio fosfolipidų), greitai ir labai pagerėjo oksigenacija, sumažėjo deguonies koncentracijos įkvepiamame ore (FiO2) poreikis, padidėjo PaO2, PaO2/FiO2 ir a/APO2 santykis; sumažėjo mirtingumas, rečiau pasitaikė sunkių plaučių komplikacijų.

Manoma, kad pavartojus antrą ir trečią 100 mg/kg kūno svorio dozę, pneumotorakso dažnis ir naujagimių mirtingumas dar labiau sumažėja.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Naudojant radioaktyvų 14C žymėtą dipalmitoil-fosfatidilcholiną, nustatyta, kad į triušių jauniklių trachėją instiliuotas Curosurf daugiausia lieka plaučiuose, pusinės eliminacijos laikas yra 67 val.

Praėjus 48 val. po pavartojimo, kraujo serume ir kituose organuose (ne plaučiuose) surfaktanto lipidų lieka tik pėdsakai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Farmakologinės savybės

Dirbtinės plaučių ventiliacijos metu endogeninis plaučių surfaktantas mažina alveolių paviršiaus įtempimą oro ir skysčio susilietimo riboje ir stabilizuoja alveoles nuo subliūškimo sumažėjus plaučių tūriui. Dėl surfaktanto stokos plaučiuose neišnešiotiems naujagimiams atsiranda kvėpavimo sutrikimo sindromas (KSS), kuris pasireiškia prastu plaučių išsiplėtimu, netinkama dujų apykaita ir laipsnišku plaučių kolapsu (atelektasė)

Curosurf kompensuoja surfaktanto stoką ir atkuria tokių naujagimių plaučių paviršiaus veiklą.

In vitro - Curosurf sumažina paviršiaus įtempimo minimumą iki 4mN/m pagal Wilhelmo Balanso sistemą.

In vivo – remiantis keletu farmakodinaminių tyrimų, Curosurf pagerino neišnešiotų triušių jauniklių plaučių išsiplėtimą, dujų apykaitą plaučiuose ar išlikimą.

Farmakokinetika

Curosurf vartojamas tiesiai į reikiamą organą, plaučius, kurių alveolių paviršiuje vyksta biofiziniai pokyčiai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>