Vaistinis preparatas: Clexane Forte
Puslapis: 10


>8000 daltonų ?18%

Enoksaparino natrio druskos gaunama atliekant iš kiaulių žarnų gleivinės gauto heparino benzilo esterio šarminę depolimerizaciją. Preparato struktūros ypatybė yra 2-O-sulfo-4-enepiranosuroninės rūgšties grupė neredukuojančiame bei 2-N,6-O-disulfo-D-glukozaminas redukuojančiame grandinės gale. Maždaug 20% (15 - 25%) enoksaparino redukuojančių polisacharidinių grandinių galų yra 1,6 anhidro darinių.

Išgrynintose sistemose in vitro enoksaparino natrio druskos sukelia stiprų anti-Xa poveikį (maždaug 100 TV/mg) bei silpną anti-IIa ar antitrombininį poveikį (maždaug 28 TV/mg).

Tyrimų su sveikais savanoriais metu nustatyta, kad esant didesnei nei 100-200 mg/ml enoksaparino koncentracijai, farmakodinaminiai parametrai išlieka panašūs.

Klinikinis veiksmingumas

Nestabiliosios krūtinės anginos ir ne Q bangos miokardo infarkto gydymas

Plačiame daugiacentriame tyrime dalyvavo 3171 pacientas, įtrauktas į jį krūtinės anginos arba miokardo infarkto be Q bangos ūminės fazės metu. Šie pacientai buvo randomizuoti kartu su aspirinu (100-325 mg per dieną) vartoti 100 anti-Xa TV/kg enoksaparino natrio druskos po oda kas 12 val. arba (pagal DATL) nefrakcionuoto heparino į veną. Jie turėjo būti gydomi ligoninėje 28 dienas (iki klinikinės stabilizacijos, revaskuliarizacijos procedūrų arba išrašymo) ir stebimi iki 30 dienų. Palyginus su heparinu, enoksaparino natrio druska reikšmingai sumažino pakartotinės krūtinės anginos, miokardo infarkto ir mirčių skaičių. Santykinis rizikos sumažėjimas, skaičiuojant 14ąją dieną, buvo 16,2 % ir išliko visą 30 dienų laikotarpį. Be to, natrio enoksaparino grupės pacientams teko atlikti mažiau revaskuliarizacijos procedūrų (transkutaninių transluminalinių vainikinių angioplastikų, vainikinių arterijų šuntavimo operacijų) (santykinė rizika, skaičiuojant 30-ąją dieną, sumažėjo 15,8 %).

Ūminio miokardo infarkto su ST pakilimu (MISSTP) gydymas

Didelio daugiacentrio tyrimo metu 20479 MISSTP ištikti pacientai, kuriuos buvo galima gydyti fibrinolitikais, atsitiktinai suskirstyti į dvi grupes ir gydyti arba enoksaparino natrio druska (3 000 anti-Xa TV vienkartinė smūginė dozė į veną ir 100 anti-Xa TV/kg kūno svorio po oda, vėliau kas 12 valandų po oda – 100 anti-Xa TV/kg kūno svorio), arba į veną švirkščiamu heparinu 48 valandas (dozė buvo keičiama atsižvelgiant į dalinį aktyvinto tromboplastino laiką (DATL)). Be to, visi pacientai gydyti acetilsalicilo rūgštimi mažiausiai 30 dienų. Enoksaparino natrio druskos dozavimas keistas tik tiems pacientams, kurių inkstų funkcija buvo labai sutrikusi arba kurie buvo 75 metų ir vyresni. Enoksaparino injekcijos po oda tęstos 8 dienas arba tol, kol pacientas buvo išleistas iš ligoninės (jei jis išrašytas anksčiau nei po 8 dienų).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>