Vaistinis preparatas: Ferrologic
Puslapis: 6


Daugiabranduolis trivalentės geležies centrų paviršius yra apsuptas daugeliu nekovalentinėmis jungtimis susijusių sacharozės molekulių, todėl susidaro kompleksas, kurio vidutinė molekulinė masė yra maždaug 43 kD. Ši molekulinė masė yra pakankamai didelė, todėl neleidžia medžiagai išsiskirti pro inkstus. Toks kompleksas yra stabilus ir fiziologinės būklės sąlygomis apskritai neatpalaiduoja jonizuotos geležies. Geležies, esančios daugiabranduoliuose centruose, struktūra yra panaši į fiziologinio feritino. Suleista į veną geležies sacharozė sukelia fiziologinius geležies apykaitos pokyčius, dėl kurių pasisavinama geležis.



5.2 Farmakokinetinės savybės

Pasiskirstymas

Tyrimai parodė, kad sveikiems savanoriams suleidus vienkartinę Ferrologic, kuriame yra 100 mg geležies, dozę, kraujyje didžiausia geležies koncentracija (maždaug 538 µmol/l) būna praėjus 10 minučių po injekcijos. Pasiskirstymo tūris centriniame skyriuje visiškai atitinka pasiskirstymo tūrį plazmoje (maždaug 3 litrus).

Biotransformacija

5 pacientų, sergančių anemija ir lėtiniu inkstų funkcijos nepakankamumu, organizme buvo tiriama geležies kinetika: 59Fe ir 52Fe pažymėjus į veną leidžiamą geležies sacharozę, nustatyta, kad 52Fe plazmos klirensas yra 60 – 100 minučių. 52Fe pasiskirsto kepenyse, blužnyje ir kaulų čiulpuose.

Praėjus 2 savaitėms po injekcijos, raudonosios kraujo ląstelės daugiausiai ( 62 % - 97 %) pasisavino 59Fe.

Išsiskyrimas

Injekuota geležis greitai išsiskiria iš plazmos, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6 val.

Nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, pasiskirstymo tūris yra maždaug 8 litrai, vadinasi, geležis organizmo skysčiuose pasiskirsto mažai. Pastebėta, kad dėl mažesnio geležies sacharozės stabilumo, palyginti su transferino stabilumu, geležis konkurenciniu būdu pasikeičia su juo. Dėl to per 24 valandas geležies pernešama maždaug 31 mg.

Geležies išsiskyrimas pro inkstus per pirmąsias 4 valandas po injekcijos atitinka mažiau kaip 5 % bendro organizmo klirenso. Po 24 valandų geležies koncentracija plazmoje sumažėja iki tokios, kuri buvo prieš injekciją, maždaug 75 % pavartotos sacharozės išsiskiria.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Reikšmingų gydytojui ikiklinikinių tyrimų duomenų, kurie papildytų informaciją, esančią kituose vaisto aprašo skyriuose, nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Injekcinis vanduo

Natrio hidroksidas

6.2 Nesuderinamumas

Ferrologic galima maišyti tik su 0,9 % natrio chlorido tirpalu. Kitokių intraveninių skiediklių ir medikamentų ar papildų vartoti draudžiama, kadangi gali pasireikšti nesuderinamumas arba susidaryti nuosėdos.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

Tinkamumo laikas, pirmą kartą atidarius talpyklę

Mikrobiologiniu požiūriu preparatą būtina vartoti nedelsiant.

Tinkamumo laikas preparatą atskiedus 0,9% natrio chlorido tirpalu

Fizinis ir cheminis tirpalo stabilumas 22 (± 2) ( C temperatūroje išlieka 24 valandas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>